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BML-190 Cannabinoid Receptor Agonist

Name: BML-190
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2854
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S2854

BML-190 (IMMA) ist ein selektiver inverser Cannabinoid-CB2-Rezeptor-Agonist mit einem K_i von 435 nM und einer 50-fachen Selektivität gegenüber dem CB1-Rezeptor.

BML-190 Cannabinoid Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 426.89

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Qualitätskontrolle

Charge: S285401 DMSO]22 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.76%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.76

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere Cannabinoid Receptor Inhibitoren	AM1241 AM251 Otenabant (CP-945598) HCl 6-Iodopravadoline (AM630) Org 27569 GW842166X CID16020046 WIN 55, 212-2 mesylate Yangonin (+)-Gallocatechin

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	426.89	Formel	C₂₃H₂₃ClN₂O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	2854-32-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	IMMA			Smiles	CC1=C(C2=C(N1C(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl)C=CC(=C2)OC)CC(=O)N4CCOCC4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 22 mg/mL (51.53 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	CB2 435 nM(Ki)
In vitro	BML-190 hat eine 50-fache Selektivität für CB2-Rezeptoren gegenüber CB1-Rezeptoren. In HEK-293-Zellen, die den humanen CB2-Rezeptor stabil exprimieren, verstärkt diese Verbindung die Forskolin-stimulierte Akkumulation von cAMP. Sie reduziert die basalen Spiegel der Inositolphosphat-Produktion in Zellen, die den CB2-Rezeptor exprimieren. 10 μM dieser Chemikalie verringern die Inositolphosphat-Akkumulation um 38 %. Diese Verbindung ist ein Aminoalkylindol. Es wird festgestellt, dass sie mindestens 15 Stoffwechselprodukte ergibt. Sie verringert die LPS-induzierte NO- und IL-6-Produktion dosisabhängig. Diese Verbindung hemmt auch die LPS-induzierte PGE2-Produktion und COX-2-Induktion.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12586356/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20542112/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11329626/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT01123655	Completed	Rheumatoid Arthritis	VA Office of Research and Development	October 2009	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):