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WIN 55, 212-2 mesylate Cannabinoid Receptor Agonist

Kat.-Nr.S8017

WIN 55,212-2 Mesylate ((R)-(+)-WIN 55212) ist ein potenter Cannabinoid (CB) receptor-Agonist mit einem Ki von 3,3 nM und 62,3 nM für human rekombinante CB2 bzw. CB1. WIN 55,212-2 Mesylate reguliert die Glutamat-Transmission.
WIN 55, 212-2 mesylate Cannabinoid Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 522.61

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.37%
99.37

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 522.61 Formel

C28H30N2O6S

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 131543-23-2 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme (R)-(+)-WIN 55212 Smiles CC1=C(C2=C3N1C(COC3=CC=C2)CN4CCOCC4)C(=O)C5=CC=CC6=CC=CC=C65.CS(=O)(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (191.34 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
CB2
(Cell-free assay)
3.3 nM(Ki)
CB1
(Cell-free assay)
62.3 nM(Ki)
In vitro

WIN 55,212-2 erhöht in einem nanomolaren Konzentrationsbereich die extrazellulären Glutamatspiegel in Primärkulturen von Neuronen des Rattenhirncortex und zeigt eine glockenförmige Konzentrations-Wirkungs-Kurve. Das Aminoalkylindol WIN 55,212-2 ist selektiver für den CB2- als für den CB1 receptor, mit einem CB2-zu-CB1-Dosis-Wirkungs-Verhältnis von 19.

In vivo

Die Ergebnisse liefern In-vivo-Beweise für eine CB1 receptor-vermittelte Erhöhung der endogenen Glutamatspiegel im zerebralen Kortex. Der Cannabinoid Receptor-Agonist WIN 55,212-2 erhöht in niedrigen mg/kg-Dosen die Dialysat-Glutamatspiegel im präfrontalen Kortex der wachen Ratte.

Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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