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Phenylephrine HCl Adrenergic Receptor agonist

Kat.-Nr.: S2569

Phenylephrine HCl is a selective α1-adrenergic receptor agonist, used primarily as a decongestant.
Phenylephrine HCl Adrenergic Receptor agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 203.67

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.95%
99.95

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 203.67 Formel

C9H13NO2.HCl

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 61-76-7 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme NCI-C55641 HCl,(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride, L-Phenylephrine hydrochloride Smiles CNCC(C1=CC(=CC=C1)O)O.Cl

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 41 mg/mL (201.3 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 41 mg/mL

Ethanol : 41 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
α1-adrenergic receptor
In vitro

Phenylephrine causes a rapid translocation of PKC-epsilon (EC50 = 0.9 mM) but the proportion lost from the soluble fraction is less than with ET-1. Phenylephrine at pCa 7 causes a dose-dependent increase in contractile force of the hyperpermeable cells, which is reversible on addition of phentolamine. Phenylephrine also protects cardiomyocytes against subsequent 24 h treatment with hypoxia and serum deprivation. Phenylephrine prevents the down-regulation of Bcl-2 and Bcl-X mRNA/protein and induces hypertrophic growth. Phenylephrine-mediated protection is abrogated by the phosphatidylinositol 3-kinase (PI 3-kinase) inhibitor wortmannin and is mimicked by the caspase-9 peptidic inhibitor LEHD-fmk. Phenylephrine stimulates phosphoinositide (PI) hydrolysis, cell growth, and expression of several genes [e.g., atrial natriuretic factor (ANF)] often associated with cardiac hypertrophy. Phenylephrine (1 礛) markedly potentiates HGF-induced hepatocyte DNA synthesis and proliferation. Phenylephrine (10 mM) reversibly increases I(Ca,L) (51.3%; n = 40) and shifted peak I(Ca,L) activation voltage by -10 mV. Phenylephrine also increases local, subsarcolemmal SR Ca2+ release via IP3-dependent signaling. Phenylephrin-induced NOi release requires stimulation of both PI-3K/Akt and IP3-dependent Ca2+ signaling. Phenylephrine-induced NOi release is inhibited by each of 1 mM prazocin, 10 mM L-NIO, 10 mM W-7, 10 mM LY294002, 2 mM H-89, 10 mM ryanodine, 5 mM thapsigargin, 2 mM 2-APB or 10 mM xestospongin C.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8383460/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9316820/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15946966/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT06220942 Recruiting
Anesthesia
Ain Shams University
October 5 2023 --
NCT05935657 Not yet recruiting
Remimazolam|Spinal Anesthesia
Pusan National University Yangsan Hospital
August 2023 Not Applicable
NCT05651399 Recruiting
Remimazolam|Propofol|Orthopedic Procedures|Sedatives|Anesthesia Spinal
Asan Medical Center
December 26 2022 Phase 4