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Phenylephrine HCl Adrenergic Receptor Agonist

Kat.-Nr.S2569

Phenylephrine HCl ist ein selektiver α1-Adrenergic Receptor-Agonist, der hauptsächlich als Dekongestivum verwendet wird.
Phenylephrine HCl Adrenergic Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 203.67

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.95%
99.95

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 203.67 Formel

C9H13NO2.HCl

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 61-76-7 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme NCI-C55641 HCl,(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride, L-Phenylephrine hydrochloride Smiles CNCC(C1=CC(=CC=C1)O)O.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 41 mg/mL (201.3 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 41 mg/mL

Ethanol : 41 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
α1-adrenergic receptor
In vitro

Phenylephrine verursacht eine schnelle Translokation von PKC-epsilon (EC50 = 0,9 mM), aber der Anteil, der aus der löslichen Fraktion verloren geht, ist geringer als bei ET-1. Phenylephrine bei pCa 7 führt zu einer dosisabhängigen Zunahme der Kontraktionskraft der hyperpermeablen Zellen, die durch Zugabe von Phentolamin reversibel ist. Phenylephrine schützt Kardiomyozyten auch vor einer nachfolgenden 24-stündigen Behandlung mit Hypoxie und Serumdeprivation. Phenylephrine verhindert die Herunterregulierung von Bcl-2- und Bcl-X-mRNA/-Protein und induziert hypertrophisches Wachstum. Die Phenylephrine-vermittelte Protektion wird durch den Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI-3-Kinase)-Inhibitor Wortmannin aufgehoben und durch den Caspase-9-peptidischen Inhibitor LEHD-fmk nachgeahmt. Phenylephrine stimuliert die Phosphoinositid (PI)-Hydrolyse, das Zellwachstum und die Expression mehrerer Gene [z. B. atriales natriuretisches Peptid (ANF)], die häufig mit Herzhypertrophie assoziiert sind. Phenylephrine (1 μM) verstärkt die HGF-induzierte Hepatozyten-DNA-Synthese und -Proliferation erheblich. Phenylephrine (10 mM) erhöht reversibel I(Ca,L) (51,3 %; n = 40) und verschiebt die Aktivierungsspannung des I(Ca,L)-Peaks um -10 mV. Phenylephrine erhöht auch die lokale, subsarkolemmale SR-Ca2+-Freisetzung über IP3-abhängige Signalwege. Die Phenylephrin-induzierte NOi-Freisetzung erfordert die Stimulation sowohl von PI-3K/Akt- als auch von IP3-abhängigen Ca2+-Signalwegen. Die Phenylephrine-induzierte NOi-Freisetzung wird durch 1 mM Prazocin, 10 mM L-NIO, 10 mM W-7, 10 mM LY294002, 2 mM H-89, 10 mM Ryanodin, 5 mM Thapsigargin, 2 mM 2-APB oder 10 mM Xestospongin C gehemmt.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8383460/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9316820/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15946966/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT06220942 Recruiting
Anesthesia
Ain Shams University
October 5 2023 --
NCT05935657 Not yet recruiting
Remimazolam|Spinal Anesthesia
Pusan National University Yangsan Hospital
August 2023 Not Applicable
NCT05651399 Recruiting
Remimazolam|Propofol|Orthopedic Procedures|Sedatives|Anesthesia Spinal
Asan Medical Center
December 26 2022 Phase 4

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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