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Progesterone Estrogen/progestogen Receptor Agonist

Name: Progesterone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1705
Rating: 5 (15 reviews)

Kat.-Nr.S1705

Progesterone ist ein endogenes Steroidhormon, das am Menstruationszyklus, der Schwangerschaft und der Embryogenese von Menschen und anderen Spezies beteiligt ist. Diese Verbindung ist ein potenter Agonist des nukleären Progesterone Receptor (nPR) mit einem Kd von 1 nM; ein Agonist der membranären Progesterone Receptor (mPRs); ein Antagonist des σ1-Rezeptors.

Progesterone Estrogen/progestogen Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 314.46

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.86%

99.86

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Weitere Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung
human T47D cells	Function assay		20 h	Activation of progesterone receptor in human T47D cells after 20 hrs by PRE-tagged luciferase reporter gene assay, EC50=0.1 nM
CV-1 cells	Function assay			Effective concentration for half-maximal activation of human progesterone receptor expressed in CV-1 cells, EC50=1.5 nM
HEK293 cells	Function assay			Agonist activity at human PRGR expressed in HEK293 cells by luciferase reporter gene assay, EC50=2 nM
SF-12 cells	Function assay			Displacement of DHT from human androgen receptor expressed in baculovirus SF-12 cells, Ki=9.5 nM
CHO cells	Function assay			Agonist activity at human TGR5 expressed in CHO cells by luciferase assay, EC50=2.77 μM
human K562/R7 cells	Function assay	1 μM	72 h	Potentiation of doxorubicin-induced cytotoxicity against doxorubicin-resistant human K562/R7 cells assessed as doxorubicin IC50 at 1 uM after 72 hrs by MTT assay, IC50=10.6 μM
A2780 cells	Function assay			Inhibition of P-gp in human adriamycin-resistant A2780 cells by Hoechst 33342 assay, IC50=47.863 μM
HeLa cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as inhibition of DNA replication by imaging analysis
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	314.46	Formel	C₂₁H₃₀O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	57-83-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NSC 64377, Pregn-4-ene-3,20-dione,NSC 9704			Smiles	CC(=O)C1CCC2C1(CCC3C2CCC4=CC(=O)CCC34C)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 40 mg/mL (127.2 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 63 mg/mL (200.34 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 63 mg/mL

Water : Insoluble

Ethanol : 31.5 mg/mL

DMSO : 22 mg/mL (69.96 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.000mg/ml (6.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.330mg/ml (1.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	progestogen Receptor
In vitro	Progesterone hat biphasische Wirkungen auf die Proliferation von Brustkrebszellen; es stimuliert das Wachstum im ersten Zellzyklus, arretiert dann die Zellen in G1/S des zweiten Zyklus, begleitet von einer Hochregulation des Cyclin-abhängigen Kinase-Inhibitors p21. Diese Verbindung-vermittelte Transkription wird durch Überexpression von E1A weiter verhindert, was darauf hindeutet, dass CBP/p300 erforderlich ist. Es treibt eine Reihe von Ereignissen an, bei denen luminale Zellen wahrscheinlich Wnt4- und RANKL-Signale an basale Zellen liefern, die wiederum mit einer Hochregulierung ihrer kognaten Rezeptoren, transkriptionellen Ziele und Zellzyklusmarker reagieren. Diese Hormonbehandlung erhöht die Empfindlichkeit kortikaler Synaptoneurosomen gegenüber GABA (d.h. verringerte den EC50) und erhöht die maximale Wirksamkeit, mit der GABA den Cl--Transport stimulierte (d.h. erhöhte den Emax).
In vivo	Progesterone blockiert die vorteilhafte Wirkung von Estrogen auf die Abeta-Akkumulation, aber nicht auf die Verhaltensleistung bei weiblichen 3xTg-AD-Mäusen. Diese Verbindung reduziert die Tau-Hyperphosphorylierung signifikant, wenn sie sowohl allein als auch in Kombination mit Estrogen verabreicht wird. Progesterone-behandelte Ratten sind bei einer Morris-Wasserlabyrinth-Aufgabe zur räumlichen Navigation weniger beeinträchtigt als Ratten, die mit dem Öl-Vehikel behandelt wurden. Diese Verbindung-behandelten Ratten zeigen auch weniger neuronale Degeneration 21 Tage nach der Verletzung im medialen dorsalen Thalamuskern, einer Struktur, die reziproke Verbindungen mit dem kontusionellen Bereich hat.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9553133/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20445538/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8392205/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18045930/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7925843/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06089395	Not yet recruiting	Poor Ovarian Response	Shi Yun\|Capital Medical University\|Dongzhimen Hospital Beijing	June 1 2024	Early Phase 1
NCT06359457	Not yet recruiting	Primary Dysmenorrhea	Cairo University	May 2024	--
NCT06334315	Not yet recruiting	Contraception\|Pharmacogenomic Drug Interaction	Yale University\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)	May 2024	Phase 4

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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