Name: Risperidone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1615
Rating: 5 (4 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.54%

99.54

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	410.48	Formel	C₂₃H₂₇FN₄O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	106266-06-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	R-64766			Smiles	CC1=C(C(=O)N2CCCCC2=N1)CCN3CCC(CC3)C4=NOC5=C4C=CC(=C5)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Ethanol : 4 mg/mL

DMSO : 3 mg/mL (7.3 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : 4 mg/mL

DMSO : 3 mg/mL (7.3 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.150mg/ml (0.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.150mg/ml (0.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2A 0.17 nM(Ki) α2c-adrenergic receptor 1.3 nM(Ki) D2 receptor 3.57 nM(Ki) D3 receptor 3.6 nM(Ki) D2L Receptor 4.16 nM(Ki) D4 receptor 4.66 nM(Ki) D2S Receptor 4.73 nM(Ki) α1A-adrenergic receptor 5 nM(Ki) 5-HT7 6.6 nM(Ki) α1B-adrenergic receptor 9 nM(Ki) 5-HT2C 12 nM(Ki) 5-HT1B 14.9 nM(Ki) α2a-adrenergic receptor 16.5 nM(Ki) H1 receptor 20.1 nM(Ki) 5-HT2B 61.9 nM(Ki) 5-HT1D 84.6 nM(Ki) α2b-adrenergic receptor 108 nM(Ki) H2 receptor 120 nM(Ki) 5-HT5A 206 nM(Ki) 5-HT5A 206 nM(Ki) D1 receptor 244 nM(Ki) D5 receptor 290 nM(Ki)
In vitro	Risperidone bindet an DA- und Serotonin (5HT)-Rezeptoren, insbesondere in den Neuronen des Striatums und der limbischen Strukturen. Diese Verbindung beeinflusst den Gehirnnervenfaktor (NGF) erheblich, was darauf hindeutet, dass sie den Umsatz endogener Wachstumsfaktoren beeinflusst. Es senkt signifikant die BDNF-Konzentrationen im frontalen Kortex, okzipitalen Kortex und Hippocampus und verringert oder erhöht TrkB-Rezeptoren in ausgewählten Gehirnstrukturen. Diese Chemikalie erhöht die D(2)-Bindung im medialen präfrontalen Kortex in den Vorderhirnbereichen von Ratten um 34%. Sie bewirkt eine noch größere Hochregulierung von D(4)-Rezeptoren in CPu (37%), NAc (32%) und HIP (37%) in den Vorderhirnbereichen von Ratten. Diese Verbindung hemmt signifikant die Produktion von NO und proinflammatorischen Zytokinen durch aktivierte Mikroglia. Es (1-50 mM) erhöht signifikant die intrazelluläre Akkumulation von Rh123 in Caco-2-Zellen durch Hemmung der P-gp-Aktivität mit einem IC(50)-Wert von 5,87 mM.
In vivo	Risperidone beeinflusst die Körpergewichtszunahme (BWG), die Nahrungsaufnahme (FI), die Glukosetoleranz oder die Leptinspiegel nicht signifikant, obwohl Prolaktin und Corticosteron bei männlichen Ratten signifikant erhöht sind. Diese Verbindung erhöht signifikant BWG und FI bei weiblichen Ratten. Es (0,05 mg/kg) erhöht die Nahrungsaufnahme und die Leptin-Genexpression im weißen Fettgewebe (WAT), aber die Rate der Körpergewichtszunahme wird bei Ratten nicht beeinflusst. Diese Verbindung (0,5 mg/kg) führt zu einer Reduktion der Körpergewichtszunahme sowie zu einer erhöhten Ucp1-Genexpression in BAT und Serum-Prolaktinkonzentrationen bei Ratten.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10861791/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11303062/ [3] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 17363222 [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16936711/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12443990/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12366389/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06218979	Recruiting	Psychosis\|Food-drug Interaction	Helsinki University Central Hospital\|University of Helsinki	December 4 2023	Phase 1
NCT05710237	Recruiting	Treatment-resistant Depression	Centre for Addiction and Mental Health	July 1 2023	Phase 2
NCT05374356	Unknown status	Post-Operative Confusion	University of Manitoba	May 2022	Not Applicable
NCT04567524	Completed	Schizophrenia Schizoaffective	Lyndra Inc.\|Worldwide Clinical Trials	August 13 2020	Phase 2
NCT03978832	Completed	Schizophrenia	Indivior Inc.	June 28 2019	Phase 4

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Risperidone 5-HT Receptor Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 410.48