Name: Tazarotene
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1569
Rating: 5 (3 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere Retinoid Receptor Inhibitoren	TTNPB (Arotinoid acid) Tamibarotene AM580 Fenretinide UVI 3003 SR 11237 AR7 BMS493 All trans-Retinal MSU-42011

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	351.46	Formel	C₂₁H₂₁NO₂S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	118292-40-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	AGN190168			Smiles	CCOC(=O)C1=CN=C(C=C1)C#CC2=CC3=C(C=C2)SCCC3(C)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 10 mg/mL (28.45 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL (199.16 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 70 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL (199.16 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.250mg/ml (3.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.250mg/ml (3.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	RAR
In vitro	Tazarotene verursacht ERK-Aktivierung, Hypophosphorylierung des RB-Tumorsuppressorproteins, G0-Arrest und myeloide Differenzierung in HL-60-Zellen der menschlichen myeloblastischen Leukämie. Diese Verbindung könnte entweder frühe oder späte Phasen des Zeitraums, der zur Differenzierung und zum G0-Arrest führt, vorantreiben und ist mit einem RARalpha-selektiven Liganden austauschbar. Es reguliert die Gentranskription durch Interaktion mit spezifischen nukleären Retinsäure-Rezeptoren (RARs), wodurch die drei wichtigsten pathogenen Faktoren bei Psoriasis moduliert werden. Diese Chemikalie hemmt die Proliferation von Fibroblasten und die Synthese von DNA und Kollagen. Es reguliert Marker der Keratinozytendifferenzierung, der Keratinozytenproliferation und der Entzündung herunter. Dieses Mittel reguliert auch drei neue Gene hoch: TIG-1 (tazarotene-induziertes Gen-1), TIG-2 und TIG-3, die einen antiproliferativen Effekt vermitteln könnten. Es bewirkt eine Wachstumsunterdrückung in Retinoid-responsiven Brustkrebszelllinien durch Hochregulierung von TIG3.
In vivo	Die Behandlung mit Tazarotene reduziert die Anzahl und Größe mikroskopischer Basalzellkarzinome (BCCs) in UV-behandelten Ptch1+/− Mäusen. Diese Verbindung reduziert auch die Anzahl und Größe mikroskopischer Basalzellkarzinome (BCCs) in ionisierend bestrahlten Ptch1+/− Mäusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15383624/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15989518/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9593227/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9270552/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15231643/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06015152	Completed	Scalp Psoriasis	Jinnah Postgraduate Medical Centre	August 1 2022	Not Applicable
NCT03988439	Recruiting	Psoriasis	Bausch Health Americas Inc.	March 24 2021	Phase 4
NCT02620813	Completed	Acne Vulgaris	University of California Davis	October 2015	Early Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tazarotene Retinoid Receptor Agonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 351.46

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support