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Tropisetron HCl 5-HT Receptor Antagonist

Name: Tropisetron HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1898
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S1898

Tropisetron HCl (ICS 205-930) ist ein potenter und selektiver 5-HT3 receptor-Antagonist und α7-nicotinic receptor-Agonist, der zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen nach einer Chemotherapie eingesetzt wird.

Tropisetron HCl 5-HT Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 320.81

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.97%

99.97

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	320.81	Formel	C₁₇H₂₀N₂O₂.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	105826-92-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	ICS 205-930			Smiles	CN1C2CCC1CC(C2)OC(=O)C3=CNC4=CC=CC=C43.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 64 mg/mL (199.49 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 46 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Water : 64 mg/mL

DMSO : 35 mg/mL (109.09 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT3
In vitro	Tropisetron ist ein hochaffiner Ligand f ür sowohl den α7 nAChR als auch den 5HT3R. Tropisetron hat eine sehr geringe Affinit ät zu den anderen getesteten nikotinischen Subtypen. Tropisetron ist ein potenter und selektiver Serotonin-3-(5-Hydroxytryptamin3; 5-HT3)-Rezeptorantagonist mit antiemetischen Eigenschaften, die wahrscheinlich durch den Antagonismus von Rezeptoren an peripheren Stellen und im zentralen Nervensystem vermittelt werden. Tropisetron ist ein potenter Inhibitor früher und sp äter Ereignisse bei der TCR-vermittelten T-Zell-Aktivierung. Tropisetron hemmt spezifisch sowohl die IL-2-Gentranskription als auch die IL-2-Synthese in stimulierten T-Zellen. Tropisetron hemmt sowohl die Bindung an die DNA als auch die transkriptionelle Aktivität von NFAT und AP-1. Tropisetron ist ein potenter Inhibitor der PMA plus Ionomycin-induzierten NF-(kappa)B-Aktivierung, w ährend die TNF(alpha)-vermittelte NF-(kappa)B-Aktivierung durch diesen Antagonisten nicht beeinflusst wird. Tropisetron wirkt auf α7 nAChRs an isolierten retinalen Ganglienzellen (RGCs) von Schweinen, um Neuroprotektion gegen Glutamat-induzierte Exzitotoxizität zu bieten. Tropisetron reduziert die p38MAP-Kinase-Spiegel, um die Apoptose zu hemmen. Tropisetron ist in der Lage, retinale Ganglienzellen (RGCs) vor einem Glutamat-Angriff dosisabh ängig zu sch ützen, wenn es 1 Stunde vor der Glutamat-Anwendung auf Kulturen aufgetragen wird.
In vivo	Tropisetron (1 mg/kg i.p.) verbessert signifikant die mangelhafte inhibitorische Verarbeitung des P20-N40 auditorisch evozierten Potentials bei DBA/2 M äusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11212100/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7507039/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15922994/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23727438/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16136299/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04195204	Unknown status	Postoperative Cognitive Dysfunction\|Postoperative Delirium	Beijing Chao Yang Hospital	November 1 2020	Phase 4

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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