Name: Zolmitriptan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1649
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	287.36	Formel	C₁₆H₂₁N₃O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	139264-17-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	BW-311C90			Smiles	CN(C)CCC1=CNC2=C1C=C(C=C2)CC3COC(=O)N3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 57 mg/mL (198.35 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 57 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 58 mg/mL (201.83 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 58 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 58 mg/mL (201.83 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 58 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.85mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.41mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT
In vitro	Zolmitriptan führt zu konzentrationsabhängigen Kontraktionen der Basilararterie von Primaten und der epikardialen Kranzarterienringe des Menschen. Diese Verbindung zeigt eine hohe Affinität an humanen rekombinanten 5-HT1D- (ehemals 5-HT1D alpha) und 5-HT1B- (ehemals 5-HT1D beta) Rezeptoren in transfizierten CHO-K1-Zellmembranen. Es erhöht I(K) in einer konzentrationsabhängigen Weise (maximale Zunahme 16,3 %) mit einem pD(2)-Wert von 7,03 in C6-Gliomzellen, die den rekombinanten humanen 5-HT(1B)-Rezeptor exprimieren. Diese durch die Verbindung induzierten Erhöhungen von I(K) werden durch den Calciumchelator EGTA (5 mM) verhindert, wenn er in die Patchpipette in C6-Zellen eingeschlossen ist, die klonierte humane 5-HT(1B)-Rezeptoren exprimieren.
In vivo	Zolmitriptan (3-30 mg/kg, i.v.), zehn Minuten vor unilateraler elektrischer Stimulation des Trigeminusganglions verabreicht, verursacht eine dosisabhängige Hemmung der [125I]-Albumin-Extravasation innerhalb der ipsilateralen Dura mater bei anästhesierten Meerschweinchen. Diese Verbindung (10-1000 mg/kg, i.v.) reduziert selektiv die arteriovenöse Anastomosen- (AVA) Leitfähigkeit und bewirkt eine maximale Abnahme von 92,5 %. Sie bewirkt auch eine geringe Reduktion der extrazerebralen Leitfähigkeit (23,9 % maximale Reduktion bei 30 mg/kg, i.v.), hat aber keinen Einfluss auf die zerebrale Leitfähigkeit. Diese Chemikalie (1-30 mg/kg, i.v.) führt zu dosisabhängigen Abnahmen der mikrovaskulären Leitfähigkeit des Ohrs (15 % bis 60 %), die Abnahmen der karotidarteriellen Leitfähigkeit bei anästhesierten Katzen widerspiegeln. Sie zeigt verhaltensspezifische antiaggressive Effekte bei Mäusen. Diese Verbindung verringert auch die alkoholbedingte Aggression mit gleicher Wirksamkeit bei Mäusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9154322/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10844127/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9865508/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11594437/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06074016	Completed	Healthy	Parc de Salut Mar\|Food and Drug Administration (FDA)	July 12 2023	Phase 1
NCT05019430	Recruiting	Cocaine Use Disorder	William Stoops\|National Institute on Drug Abuse (NIDA)\|University of Kentucky	October 15 2021	Early Phase 1
NCT01085123	Completed	Migraine	AstraZeneca	May 2010	Phase 1
NCT00637286	Completed	Migraine	AstraZeneca	July 2004	Phase 4

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Zolmitriptan 5-HT Receptor Agonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 287.36

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

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