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Atomoxetine HCl 5-HT Receptor Inhibitor

Name: Atomoxetine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3175
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S3175

Atomoxetine (LY 139603) ist ein selektiver Norepinephrine (NE) Transporter-Inhibitor mit einem K_i von 5 nM, mit 15- und 290-fach geringerer Affinität für menschliche 5-HT- und DA-Transporter.

Atomoxetine HCl 5-HT Receptor Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 291.82

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Qualitätskontrolle

Charge: S317501 DMSO]58 mg/mL]false]Ethanol]37 mg/mL]false]Water]2 mg/mL]false Reinheit: 99.96%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.96

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	291.82	Formel	C₁₇H₂₁NO.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	82248-59-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	LY 139603 HCl			Smiles	CC1=CC=CC=C1OC(CCNC)C2=CC=CC=C2.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 58 mg/mL (198.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 37 mg/mL

Water : 2 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.9mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 58 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.41mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Norepinephrine (NE) transporter 5 nM(Ki) 5-HT 77 nM(Ki) DA transporter 1451 nM(Ki)
In vitro	Atomoxetine ist ein selektiver Norepinephrine-Wiederaufnahmehemmer mit einem K_i von 5 nM, verglichen mit 77 und 1451 nM für die Bindung an Serotonin- und Dopamintransporter.
In vivo	In Mikrodialyse-Studien erhöht Atomoxetine die extrazellulären (EX) Spiegel von NE im präfrontalen Kortex (PFC) um das 3-fache, verändert aber nicht die 5-HT_EX-Spiegel. Atomoxetine erhöht auch die DA_EX-Konzentrationen im PFC um das 3-fache, verändert aber nicht die DA_EX im Striatum oder Nucleus accumbens. Atomoxetine erhöht Fos um das 3,7-fache im PFC, aber nicht im Striatum oder Nucleus accumbens. Atomoxetine hemmt selektiv die präsynaptische Aufnahme von Norepinephrine in adrenergen Neuronen bei Tieren und zeigt Aktivität in Tiermodellen der Depression.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12431845/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3965689/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6123593/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03154359	Completed	ADHD	Children''s Mercy Hospital Kansas City\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)	December 12 2017	--
NCT03460210	Recruiting	Obesity Morbid	Norwegian University of Science and Technology\|St. Olavs Hospital\|Volvat Medisinsk Senter Stokkan\|Namsos Hospital\|Alesund Hospital	November 2 2016	--
NCT01522404	Completed	Mild Cognitive Impairment	Emory University\|National Institute on Aging (NIA)	March 2012	Phase 2
NCT01709695	Completed	ADHD\|Attention Deficit Hyperactivity Disorder	Icahn School of Medicine at Mount Sinai	March 2011	Phase 4

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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