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Bazedoxifene acetate Estrogen/progestogen Receptor modulator

Kat.-Nr.: S2167

Bazedoxifene acetate is a third generation selective estrogen receptor modulator (SERM).
Bazedoxifene acetate Estrogen/progestogen Receptor modulator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 530.65

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.99%
99.99

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
MG 63 (6-TG R) qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells 29435139
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 530.65 Formel

C30H34N2O3.C2H4O2

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 198481-33-3 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme TSE-424, WAY-140424 Smiles CC1=C(N(C2=C1C=C(C=C2)O)CC3=CC=C(C=C3)OCCN4CCCCCC4)C5=CC=C(C=C5)O.CC(=O)O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (188.44 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
estrogen receptor

Anwendungen (Applications)

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot p-JAK1 / JAK1 / p-JAK2 / JAK2 / Cleaved caspase-3 / Bcl-2 / Survivin p-STAT3 / STAT3 / p-AKT / p-ERK / Cleaved Caspase-3
S2167-WB1
30648776
Growth inhibition assay Cell viability
S2167-viability1
30648776

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT03475719 Unknown status
Osteoporosis Postmenopausal
Huons Co. Ltd.
January 11 2018 Phase 1
NCT03005340 Unknown status
Healthy
Alvogen Korea
December 2016 Phase 1
NCT02729701 Completed
Breast Cancer
University of Kansas Medical Center|Pfizer
May 2016 Phase 2
NCT01973738 Unknown status
Selective Estrogen Receptor Modulator
Toshihiko Kono|Tomidahama Hospital
January 2012 --