Name: Benzbromarone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4221
Rating: 5 (3 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.97%

99.97

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Weitere P450 (e.g. CYP17) Inhibitoren	Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Sodium Danshensu Naringin Piperine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	424.08	Formel	C₁₇H₁₂Br₂O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	3562-84-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Desuric			Smiles	CCC1=C(C2=CC=CC=C2O1)C(=O)C3=CC(=C(C(=C3)Br)O)Br

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 85 mg/mL (200.43 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL (200.43 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL (200.43 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	10.000mg/ml (23.58mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	CYP2C9 19.3 nM(Ki)
In vitro	Benzbromaron (20 μM) senkt das mitochondriale Membranpotenzial um 81 % in isolierten Rattenhepatozyten. Diese Verbindung senkt die Oxidation im Zustand 3 und die respiratorischen Kontrollverhältnisse für L-Glutamat mit einem IC50-Wert von < 1 μM in isolierten Rattenlebermitochondrien. Es (50 μM) entkoppelt die oxidative Phosphorylierung und erhöht den Sauerstoffverbrauch durch Hepatozyten, beginnend bei 10 μM in isolierten Rattenhepatozyten. Diese Chemikalie hemmt auch die Bildung von säurelöslichen β-Oxidationsprodukten dosisabhängig mit einem IC50-Wert von 2 μM. Es (100 μM) hemmt die Elektronentransportkette und ist ein Entkoppler der oxidativen Phosphorylierung in isolierten Rattenlebermitochondrien. Diese Verbindung (1 μM) führt zu einer konzentrationsabhängigen Zunahme der ROS-Produktion in HepG2-Zellen. Es (100 μM) führt zu einer signifikanten Zunahme der mitochondrialen Größe von isolierten Rattenlebermitochondrien. Diese Chemikalie ist mit dem Austritt von Cytochrom c in das Zytoplasma von HepG2-Zellen verbunden. Es (100 μM) führt zu einem Anteil apoptotischer Zellen von 11 % in Rattenhepatozyten. Diese Verbindung reduziert die Oxypurinol-Aufnahme signifikant bei einer Konzentration von nur 10 nM und blockiert sie vollständig bei 1 μM. Es (1 μM) nimmt das typische Substrat von OCTN1 (Tetraethylammonium) und OCTN2 (Carnitin) in den HEK293-Zellen, die mit humanem OCTN1 exprimiert sind, um 96,7 % bzw. 111 % der Kontrolle auf. Diese Chemikalie hemmt die Urat-Aufnahme bei 50 μM in URAT1-exprimierenden Oozyten vollständig, mit einem IC50-Wert von weniger als 0,1 μM. Es wird durch sequentielle Hydroxylierung des Benzofuranrings zu einem Catechol aktiviert, das dann weiter zu einem reaktiven Chinon-Intermediat oxidiert werden kann, das Proteine adduktieren kann.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12814975/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15799034/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16135657/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12024214/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18020424/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Benzbromarone P450 (e.g. CYP17) Hemmer

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 424.08

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Löslichkeit

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In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

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