Name: BGP-15 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8370
Rating: 5 (4 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S837001 DMSO]70 mg/mL]false]Water]70 mg/mL]false]Ethanol]70 mg/mL]false Reinheit: 99.94%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.94

Verwandte Ziele	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Weitere PARP Inhibitoren	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK Pamiparib UPF 1069 A-966492

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	351.27	Formel	C₁₄H₂₂N₄O₂.2HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	66611-37-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CCN(CC1)CC(CON=C(C2=CN=CC=C2)N)O.Cl.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 70 mg/mL (199.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 70 mg/mL

Ethanol : 70 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.5mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.23mg/ml (0.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PARP
In vitro	Das Hydroxylamin-Derivat BGP-15 ist in vitro ein Co-Induktor von HSP72, jedoch nur in Gegenwart einer Co-Behandlung mit Wärme und hatte keinen Einfluss auf die HSP90-Spiegel. BGP-15 (200 μM) verhinderte die Imatinib-Mesylat-induzierten oxidativen Schäden, dämpfte die Erschöpfung der energiereichen Phosphate, veränderte den Signalweg-Effekt von Imatinib-Mesylat durch Verhinderung der p38-MAP-Kinase- und JNK-Aktivierung und induzierte die Phosphorylierung von Akt und GSK-3beta. Der suppressive Effekt von BGP-15 auf die p38- und JNK-Aktivierung könnte signifikant sein, da diese Kinasen zum Zelltod und zur Entzündung im isolierten perfundierten Herzen beitragen.
In vivo	BGP-15 verbessert die Herzfunktion und reduziert Arrhythmie-Episoden in zwei unabhängigen Mausmodellen, die progressiv HF und AF entwickeln. BGP-15, kurz vor der Cisplatin-Behandlung in oralen Dosen von 100-200 mg/kg verabreicht, verhinderte oder hemmte signifikant die Entwicklung von Cisplatin-induziertem akutem Nierenversagen. BGP-15 hatte einen signifikanten Effekt auf den antioxidativen Status der Niere während der Cisplatin-induzierten Nephrotoxizität. Es erhöhte die verringerten Glutathion- und Katalase-Spiegel, beeinflusste jedoch nicht die SOD-Aktivität. Die BGP-15-Behandlung verringerte die Cisplatin-verursachte ROS-Produktion und stellte den Spiegel der energiereichen Phosphat-Zwischenprodukte wieder her. Während BGP-15 vor Cisplatin-induzierter Nephrotoxizität schützte, reduzierte es nicht die Antitumorwirksamkeit dieses zytostatischen Mittels. BGP-15 erhöhte die Überlebensrate von Cisplatin-behandelten P-388-Leukämie-tragenden Mäusen. BGP-15 hemmt die Cisplatin-induzierte Poly-ADP-Ribosylierung in der Niere. Gleichzeitig stellte BGP-15 die Cisplatin-induzierte Störung des Energiestoffwechsels wieder her und bewahrte den ATP-Spiegel im geschützten Gewebe.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11931842/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25489988/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18223156/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22350755/

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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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BGP-15 2HCl PARP Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 351.27