Name: PJ34 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7300
Rating: 5 (45 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.77%

99.77

Verwandte Ziele	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Weitere PARP Inhibitoren	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK Pamiparib UPF 1069 A-966492 Stenoparib (E7449)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
Escherichia coli BL21(DE3) cells	Function assay	10 uM		Inhibition of human coronavirus OC43 nucleocapsid protein expressed in Escherichia coli BL21(DE3) assessed as reduction of RNA-binding capacity by measuring resonance unit at 10 uM by surface plasmon resonance analysis relative to control	24564608
HeLa	Function assay			Inhibition of PARP1 in human HeLa cells by fluid scintillation counting using [adenylated-32P]NAD as substrate, IC50=0.02μM.	18713665
Escherichia coli Rosetta2 (DE3)	Function assay			Inhibition of human N-terminal 6xhis-tagged ARTD6 (873 to 1161) expressed in Escherichia coli Rosetta2 (DE3) cells using NAD+ as substrate by fluorescence assay, IC50=0.21878μM.	24900770
Escherichia coli Rosetta2 (DE3)	Function assay			Inhibition of human N-terminal 6xhis-tagged ARTD6 (873 to 1161) expressed in Escherichia coli Rosetta2 (DE3) cells using NAD+ as substrate by fluorescence assay, IC50=0.219μM.	24900770
Escherichia coli BL21 Star (DE3)	Function assay			Inhibition of 6xhis-tagged ARTD5 (unknown origin) expressed in Escherichia coli BL21 Star (DE3) cells, IC50=0.57μM.	24900770
Escherichia coli Rosetta2 (DE3)	Function assay			Inhibition of human 6xhis-tagged ARTD5 (1030 to 1317) expressed in Escherichia coli Rosetta2 (DE3) cells using NAD+ as substrate by fluorescence assay, IC50=1.3μM.	24900770
Escherichia coli Rosetta2 (DE3)	Function assay			Inhibition of human 6xhis-tagged ARTD5 (1030 to 1317) expressed in Escherichia coli Rosetta2 (DE3) cells using NAD+ as substrate by fluorescence assay, IC50=1.34896μM.	24900770
MEF	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against MEF cells harboring Brca1 deletion mutant at exon 11 assessed as cell viability after 72 hrs by MTT assay, IC50=13.2μM.	22365563
MEF	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against wild type MEF cells assessed as cell viability after 72 hrs by MTT assay, IC50=19.8μM.	22365563
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	331.8	Formel	C₁₇H₁₇N₃O₂.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	344458-15-7	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN(C)CC(=O)NC1=CC2=C(C=C1)NC(=O)C3=CC=CC=C32.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 66 mg/mL (198.91 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 66 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL (198.91 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 66 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL (198.91 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 66 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Water-soluble PARP1/2 inhibitor with >10,000-fold potentcy vs. 3-aminobenzamide (prototypical PARP inhibitor). Potential uses in cardiovascular diseases (stroke, cerebral ischemia, & myocardial ischemia).
Targets/IC₅₀/Ki	PARP (Cell-free assay) 20 nM(EC50)
In vitro	PJ34 ist ein potenter Phenanthridinon-PARS-Inhibitor, der etwa 10.000-mal potenter ist als der prototypische PARS Inhibitor 3-Aminobenzamid. PJ34 hemmte Peroxynitrit-induzierte Zellnekrose mit einer EC50 von 20 nM. PJ34 bietet Kardioprotektion durch Verringerung der Myokardinfarktgröße und Verbesserung der postischämischen regionalen und globalen Funktionserholung.
In vivo	PJ34 unterdrückt die Entwicklung klinischer Anzeichen von EAE bei MBP-immunisierten PLSJL-Mäusen. PJ34 zeigte therapeutische Wirkungen beim Einsetzen von EAE, die mit einer reduzierten ZNS-Entzündung und der Aufrechterhaltung der neurovaskulären Integrität verbunden sind. PJ34 hemmt teilweise die Expression von TNF-α und ICAM-1 in den Rückenmarksgeweben von MBP-immunisierten Mäusen. PJ34 zeigt signifikante, dosisabhängige, entzündungshemmende Wirkungen in einer Vielzahl lokaler Entzündungsmodelle. PJ34 unterdrückt dosisabhängig die Neutrophileninfiltration und die Stickoxidproduktion (aber nicht KC und IL-1β) bei Peritonitis. In einem Modell der systemischen Endotoxämie reduziert die PJ34-Vorbehandlung die Plasmaspiegel von TNF-α, IL-1β und Nitrit/Nitrat (Abbauprodukte von Stickoxid) signifikant.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11135624/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15159442/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11766996/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p53 / pS15-p53 / pChk1 / pChk2		21840268
Immunofluorescence	p-p53 / p53		28095779

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PJ34 HCl PARP Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 331.8

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Technischer Support