Name: Iniparib (BSI-201)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1087
Rating: 5 (18 reviews)

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.86%

99.86

Verwandte Ziele	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Weitere PARP Inhibitoren	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 G007-LK A-966492 UPF 1069 Pamiparib ME0328

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	292.03	Formel	C₇H₅IN₂O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	160003-66-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NSC-746045, IND-71677			Smiles	C1=CC(=C(C=C1C(=O)N)[N+](=O)[O-])I

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 58 mg/mL (198.6 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 28 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 58 mg/mL (198.6 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 37 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 58 mg/mL (198.6 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 37 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.900mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 58 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.360mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PARP1 (Cell-free assay)
In vitro	Iniparib (BSI-201) is described as a prodrug of 4-iodo-3-nitrosobenzamide, an agent that covalently inhibits PARP1 by binding to its first zinc finger under cell-free conditions. Treatment of 120 μM of this compound plus buthionine sulfoximine (BSO) induces a 95% cell death among 855-2 cells, and displays a similar effect in other human cancer cells. It inhibits the growth of E-ras 20 cells, the effect of which can be augmented 4-fold when BOS is added. Recently it shows no ability to inhibit PARP enzymatic or cellular activity, but can non-selectively modify cysteine-containing proteins in tumor cells, suggesting the mechanism of action is likely not via inhibition of PARP activity. At 100 μM, it inhibits ionizing radiation-induced single-strand breaks (SSBs) repair in human lymphoid cell lines based on large endogenous Epstein–Barr virus (EBV) circular episomes assay, resulting in 55% repair by 2 hours, which can be reversed surprisingly by knockdown of PARP1, indicating that the mechanism of inhibition does not involve trapping PARP at SSBs. This compound is not able to selectively kill homologous recombination (HR)-deficient cells between BRCA2-deficient PEO1 and BRCA2-revertant PEO4, or ATM-deficient GM16666 and ATM-restored GM16667 fibroblasts. It is cytotoxic to a variety of cell lines at concentrations above 40 μM reflecting a mechanism independent of PARP.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7669074/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11853696/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22128301/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22493268/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22291137/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2017-09-19)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT01593228	COMPLETED	Solid Tumors	Sanofi	2012-05	PHASE3
NCT00687765	COMPLETED	Glioblastoma	Sanofi	2008-07	PHASE1; PHASE2
NCT01551680	TERMINATED	Brain Metastases	Institut du Cancer de Montpellier - Val d'Aurelle	2012-09	PHASE1
NCT01455532	COMPLETED	Neoplasm Malignant	Sanofi	2011-11	PHASE1
NCT01082549	COMPLETED	Squamous Cell Lung Cancer	Sanofi	2010-03	PHASE3
NCT01213381	COMPLETED	Advance Solid Tumors	Sanofi	2010-09	PHASE1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Iniparib (BSI-201) PARP Inhibitor

Molekulargewicht: 292.03

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslichkeit (Solubility)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)