Name: Iniparib (BSI-201)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1087
Rating: 5 (16 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.86%

99.86

Verwandte Ziele	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Weitere PARP Inhibitoren	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 G007-LK Pamiparib UPF 1069 A-966492 Stenoparib (E7449)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	292.03	Formel	C₇H₅IN₂O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	160003-66-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NSC-746045, IND-71677			Smiles	C1=CC(=C(C=C1C(=O)N)[N+](=O)[O-])I

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 58 mg/mL (198.6 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 28 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 58 mg/mL (198.6 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 37 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 58 mg/mL (198.6 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 37 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.900mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 58 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.360mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PARP1 (Cell-free assay)
In vitro	Iniparib (BSI-201) wird als Prodrug von 4-Jod-3-nitrosobenzamid beschrieben, einem Wirkstoff, der PARP1 kovalent hemmt, indem er unter zellfreien Bedingungen an seinen ersten Zinkfinger bindet. Die Behandlung von 120 μM dieser Verbindung plus Buthioninsulfoximin (BSO) induziert eine 95%ige Zellsterblichkeit unter 855-2-Zellen und zeigt einen ähnlichen Effekt in anderen menschlichen Krebszellen. Es hemmt das Wachstum von E-ras 20-Zellen, dessen Wirkung um das Vierfache verstärkt werden kann, wenn BOS hinzugefügt wird. Kürzlich zeigte es keine Fähigkeit, die enzymatische oder zelluläre Aktivität von PARP zu hemmen, kann aber unspezifisch cysteinhaltige Proteine in Tumorzellen modifizieren, was darauf hindeutet, dass der Wirkmechanismus wahrscheinlich nicht über die Hemmung der PARP-Aktivität erfolgt. Bei 100 μM hemmt es die durch ionisierende Strahlung induzierte Reparatur von Einzelstrangbrüchen (SSBs) in humanen Lymphoidzelllinien, basierend auf dem großen endogenen Epstein-Barr-Virus (EBV)-Ringepisomen-Assay, was zu einer 55%igen Reparatur nach 2 Stunden führt, die überraschenderweise durch den Knockdown von PARP1 umgekehrt werden kann, was darauf hindeutet, dass der Hemmmechanismus kein "Trapping" von PARP an SSBs beinhaltet. Diese Verbindung ist nicht in der Lage, homolog rekombinationsdefiziente (HR)-Zellen selektiv abzutöten, weder zwischen BRCA2-defizienten PEO1 und BRCA2-revertierten PEO4, noch zwischen ATM-defizienten GM16666 und ATM-wiederhergestellten GM16667 Fibroblasten. Es ist zytotoxisch für eine Vielzahl von Zelllinien bei Konzentrationen über 40 μM, was einen PARP-unabhängigen Mechanismus widerspiegelt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7669074/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11853696/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22128301/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22493268/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22291137/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT01161836	Completed	Advanced Solid Tumors	Sanofi	July 2010	Phase 1
NCT01033292	Completed	Ovarian Cancer	Sanofi	December 2009	Phase 2
NCT01033123	Completed	Ovarian Cancer	Sanofi	December 2009	Phase 2
NCT00687765	Completed	Glioblastoma	Sanofi	July 2008	Phase 1\|Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Iniparib (BSI-201) PARP Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 292.03

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support