Name: G007-LK
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7239
Rating: 5 (13 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.83%

99.83

Verwandte Ziele	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Weitere PARP Inhibitoren	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) Pamiparib UPF 1069 A-966492 Stenoparib (E7449)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
HEK293	Function assay		24 hrs		Inhibition of TNKS1/2 in HEK293 cells assessed as inhibition of Wnt/beta-casein pathway after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50 = 0.05 μM.	23473363
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	529.96	Formel	C₂₅H₁₆ClN₇O₃S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1380672-07-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CS(=O)(=O)C1=CN=C(C=C1)C2=NN=C(N2C3=CC=CC=C3Cl)C=CC4=NN=C(O4)C5=CC=C(C=C5)C#N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 69 mg/mL (130.19 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (188.69 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (188.69 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (188.69 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	TNKS2 (Cell-free assay) 25 nM TNKS1 (Cell-free assay) 46 nM
In vitro	G007-LK reduziert die Wnt/β-Catenin-Signalübertragung, indem es den Poly(ADP-Ribosyl)ierungs-abhängigen AXIN-Abbau verhindert, wodurch die β-Catenin-Destabilisierung gefördert wird. Diese Verbindung blockiert die Liganden-gesteuerte Wnt/β-Catenin-Signalübertragung in Zellkulturen vollständig und zeigt eine Hemmung der APC-Mutations-gesteuerten Signalübertragung von etwa 50 % in den meisten CRC-Zelllinien. Es (0,2 μM) reduziert die Anzahl der COLO-320DM-Zellen in der Mitose von 24 % auf 12 % und verringert die HCT-15-Zellen in der S-Phase von 28 % auf 18 %. Diese Chemikalie unterdrückt die Koloniebildung in den CRC-Linien COLO-320DM und SW403. Es unterdrückt das Organoidwachstum mit einer IC50 von 80 nM.
Kinase-Assay	TNKS1- und TNKS2-In-vitro-Biochemie-Assays
Kinase-Assay	Die hemmende Aktivität von G007-LK in verschiedenen Dosen (Duplikate) wird zweimal gegen TNKS1-, TNSK2-Chemilumineszenz-Assay-Kits getestet, und die Lumineszenz wird auf einem GloMax-Luminometer gemessen.
In vivo	G007-LK zeigt eine Antitumorwirksamkeit in Xenograft- und gentechnisch veränderten CRC-Modellen. Im COLO-320DM-Modell reduziert diese Verbindung die Proteinexpression von Tankyrasen 1 und Tankyrasen 2, stabilisiert AXIN1 und AXIN2 und senkt den β-Catenin-Spiegel. Die Wnt/β-Catenin-Signalübertragung wird in den Wirksamkeitsstudien-Tumoren dosisabhängig deutlich gehemmt, wie durch die reduzierte Expression der β-Catenin-aktivierten Gene NKD1, APCDD1 und TNFRSF19 (TROY) sowie die erhöhte Expression des β-Catenin-reprimierten Gens CLIC3 angezeigt wird. Diese Verbindungbehandlung erhöht die Expression von KRT20 und TM4SF4 in COLO-320DM-Tumoren. Es (20 mg/kg zweimal täglich) erreicht eine Tumorwachstumshemmung von 61 %. Diese Chemikalie reduziert die Wnt/β-Catenin-Signalübertragung und die Zellproliferation im normalen Darm.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23473363/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23539443/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

G007-LK PARP Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 529.96

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Technischer Support