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Nerandomilast (BI 1015550) PDE4B Inhibitor

Name: Nerandomilast (BI 1015550)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1382
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.: E1382

Nerandomilast (BI 1015550) is an orally active inhibitor of PDE4B with IC50 of 7.2 nM. It has good safety and potential applications in inflammation, allergic diseases, pulmonary fibrosis, and chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

Nerandomilast (BI 1015550) PDE inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 448.97

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: E138201 DMSO]11 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.54%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.54

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Casein Kinase
Weitere PDE Inhibitoren	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Cilomilast Icariin Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	448.97	Formel	C₂₀H₂₅ClN₆O₂S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1423719-30-5	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 11 mg/mL (24.5 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PDE4B 7.2 nM
Literatur	[1] https://patents.google.com/patent/US9150586B2/en?oq=US9150586 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35517783/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06241560	Not yet recruiting	Idiopathic Pulmonary Fibrosis	Boehringer Ingelheim	August 6 2024	Phase 2
NCT06107036	Recruiting	Healthy	Boehringer Ingelheim	March 4 2024	Phase 1
NCT05718648	Completed	Renal Insufficiency\|Healthy	Boehringer Ingelheim	February 9 2023	Phase 1
NCT04771286	Completed	Healthy	Boehringer Ingelheim	March 25 2021	Phase 1
NCT03422068	Completed	Idiopathic Pulmonary Fibrosis	Boehringer Ingelheim	March 16 2018	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):