nur für Forschungszwecke

Rolipram PDE inhibitor

Kat.-Nr.: S1430

The PDE4 selective inhibitor, Rolipram, inhibited immunopurified PDE4B and PDE4D activities similarly, with IC50 values of approx. 130 nM and 240 nM respectively; an anti-inflammatory agent.
Rolipram PDE inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 275.34

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.95%
99.95

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
Sf9 cells Function assay Inhibition of recombinant human PDE4A expressed in Sf9 cells, IC50=4 nM
human PBMC Function assay Inhibition of LPS-induced TNFalpha production in human PBMC, IC50=0.06 μM
COS7 cells Function assay Inhibition of PDE4B2 expressed in COS7 cells assessed as cAMP hydrolysis, IC50=0.105 μM
HEK293 cells Function assay Inhibition of PDE4 expressed in HEK293 cells coexpressing G-protein coupled receptor and cyclic nucleotide gated ion channel by fluorescence assay, EC50=0.1315 μM
rat UMR106 cells Function assay Inhibition of PDE in rat UMR106 cells co-expressing CRE-luc assessed as PTH-induced cAMP accumulation by luciferase reporter gene assay, IC50=0.6 μM
human U937 cells Function assay Inhibition of PDE4 in human U937 cells assessed as accumulation of [3H]adenosine by scintillation counting, IC50=0.86 μM
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 275.34 Formel

C16H21NO3

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 61413-54-5 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme ZK-62711, SB 95952 Smiles COC1=C(C=C(C=C1)C2CC(=O)NC2)OC3CCCC3

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 55 mg/mL (199.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 55 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PDE4B
(Cell-free assay)
130 nM
PDE4D
(Cell-free assay)
240 nM
Literatur

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT01215552 Terminated
Healthy Elderly Volunteers
Dart NeuroScience LLC
September 2010 Phase 1