Name: Mardepodect (PF-2545920)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2687
Rating: 5 (8 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.68%

99.68

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Weitere PDE Inhibitoren	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481 GSK256066

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	392.45	Formel	C₂₅H₂₀N₄O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1292799-56-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN1C=C(C(=N1)C2=CC=C(C=C2)OCC3=NC4=CC=CC=C4C=C3)C5=CC=NC=C5

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 78 mg/mL (198.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (254.8 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 79 mg/mL (201.29 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 78 mg/mL (198.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (12.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.830mg/ml (2.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PDE10A (Cell-free assay) 0.37 nM
In vitro	PF-2545920 zeigt eine ausgezeichnete Potenz und Selektivität von PDE10A mit einer IC50 von 1,26 nM.
In vivo	PF-2545920, intraperitoneal in Dosen von 0,3, 3 und 5 mg/kg an männliche CF-1-Mäuse verabreicht, führt zu auffälligen Erhöhungen der GluR1-Phosphorylierungsspiegel um das 3-, 5,4- bzw. 4,1-fache. MP-10 in einer Konzentration von 1 μM behandelt Ratten-Striatalschnitte für 30 Minuten, der Spiegel der GluR1S845-Phosphorylierung an der Zelloberfläche ist signifikant um das 2-fache erhöht, ohne den Spiegel des gesamten GluR1 an der Zelloberfläche zu verändern. MP-10, intraperitoneal in Dosen von 0,3, 3 und 5 mg/kg an männliche CF-1-Mäuse verabreicht, führt zu robusten, statistisch signifikanten Erhöhungen der CREBS133-Phosphorylierung um das 3-, 4- bzw. 2,6-fache. MP-10, intraperitoneal in einer Dosis von 3 mg/kg verabreicht, erhöht sowohl die Enkephalin- als auch die Substanz-P-mRNA-Spiegel im Striatum von CF-1-Mäusen. MP-10, intraperitoneal in einer Dosis von 0,3-1 mg/kg verabreicht, verringert das Vermeidungsverhalten mit einem signifikanten Behandlungseffekt im Maus-CAR-Modell. Mäuse, die mit MP-10 in einer Dosis von 0,03 mg/kg behandelt wurden, verbrachten mehr Zeit auf der leeren als auf der sozialen Seite bei Mäusen, MP-10 verringerte auch dosisabhängig die lokomotorische Aktivität. PDE10A, subkutan in einer Dosis von 1 mg/kg verabreicht, erhöht das striatale cGMP bei männlichen CD-1-Mäusen um etwa das 3-fache, während PDE10A, subkutan in einer Dosis von 3,2 mg/kg verabreicht, eine maximale Erhöhung des striatalen cGMP um etwa das 5-fache bei männlichen CD-1-Mäusen zeigt. PDE10A, intravenös in einer Dosis von 0,1 mg/kg bei Sprague-Dawley-Ratten injiziert, zeigt eine Clearance von 36 ml/min/kg, DE10A, intravenös in einer Dosis von 0,3 mg/kg bei Beagle-Hunden injiziert, zeigt eine Clearance von 7,2 ml/min/kg In-vivo-Clearance mit einem moderaten Verteilungsvolumen, DE10A, intravenös in einer Dosis von 0,03 mg/kg bei Cynomolgus-Affen injiziert, zeigt eine Clearance von 13,9 ml/min/kg In-vivo-Clearance mit einem moderaten Verteilungsvolumen. PDE10A ist aktiv mit einer ED50 von 1 mg/kg bei einer signifikant niedrigeren gesamten Plasmaexposition (115 nM) im konditionierten Vermeidungsverhaltenstest (CAR) bei Sprague-Dawley-Ratten.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19661377/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19630403/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Mardepodect (PF-2545920) PDE Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 392.45

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Technischer Support