Name: Cilomilast
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1455
Rating: 5 (8 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.94%

99.94

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Weitere PDE Inhibitoren	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481 GSK256066

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Aktivitätsbeschreibung
Sf9 cells	Function assay	Inhibition of human Phosphodiesterase 4A isoform using construct representing the common region of spliced variants expressed as GST-fusion proteins in Sf9 cells, IC50=0.038 μM
sf21 cells	Function assay	Inhibition of human full length PDE4A4 expressed in baculovirus infected sf21 cells, IC50=0.062 μM
human peripheral blood mononuclear cells	Function assay	Inhibition of TNF-alpha release from human peripheral blood mononuclear cells, IC50=3.467 μM
U937 cells	Function assay	Arbitary maximal response for cAMP elevation from baseline level was evaluated in Human U-937 cells, EC50=3.63 μM
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	343.42	Formel	C₂₀H₂₅NO₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	153259-65-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	SB-207499			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C2(CCC(CC2)C(=O)O)C#N)OC3CCCC3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 69 mg/mL (200.92 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 69 mg/mL (200.92 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 69 mg/mL (200.92 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 35 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.45mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 69 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.49mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Cilomilast has been used to treat chronic obstructive pulmonary disease (COPD) for many years.
Targets/IC₅₀/Ki	LPDE4 (Cell-free assay) 100 nM HPDE4 (Cell-free assay) 120 nM
In vitro	Cilomilast bewirkt eine konzentrationsabhängige Zunahme des cAMP-Gehalts in U937-Zellen. Diese Verbindung bewirkt eine konzentrationsabhängige Zunahme des cAMP-Gehalts in U937-Zellen. In isolierten menschlichen Monozyten sind es und (R)-Rolipram bei der Unterdrückung der LPS-induzierten TNF-α-Bildung mit -log (IC50) von 7,0 bzw. 7,2 gleich wirksam. Sowohl diese Verbindung als auch (R)-Rolipram bewirken eine moderate Prävention der fMLP-induzierten Degranulation menschlicher Neutrophile. Es und (R)-Rolipram sind bei der Unterdrückung der Neutrophilenaktivierung mit -log (IC50) von 7,1 bzw. 6,4 gleich wirksam. Diese Chemikalie verringert signifikant die Expression von TNF-α in der Kornea und von IL-1α, IL-1β und TNF-α in der Konjunktiva im Vergleich zur Vehikelkontrolle. Ihre Behandlung verringert markedly die Präsenz von CD11b+-Antigen-präsentierenden Zellen in der zentralen und peripheren Kornea und führt zu einer verminderten konjunktivalen Expression der Zytokine IL-6, IL-23 und IL-17. Darüber hinaus verringert sie die Expression von IL-17 und IL-23 in den drainierenden Lymphknoten. Es reduziert die TLR4-Expression, die IL-8-Freisetzung und die chemotaktische Aktivität von Neutrophilen, sowie es erhöhte die IP-10-Freisetzung und die chemotaktische Aktivität von Lymphozyten.
In vivo	Cilomilast hemmt die humane TNFα-Produktion mit einer oralen ED50 von 4,9 mg/kg. Im Gegensatz zu ihrer gleich potenten Aktivität gegen die TNFα-Produktion ist diese Verbindung (ED50 = 2,3 mg/kg, p.o.) 10-mal weniger potent als R-Rolipram (ED50 = 0,23 mg/kg, p.o.) bei der Umkehrung der Reserpin-induzierten Hypothermie, einem Modell für antidepressive Aktivität. In Zeitverlaufstudien unterdrückt diese Chemikalie (30 mg/kg, p.o.) die TNFα-Produktion für mindestens 10 Stunden. Die Fähigkeit dieser Verbindung, die Interleukin-4-Produktionin vivo zu modulieren, wird in einem chronischen Oxazolon-induzierten Kontaktsensibilisierungsmodell an Balb/c-Mäusen bewertet. Die topische Verabreichung dieser Chemikalie (1000 μg) hemmt die intraläsionalen Konzentrationen von Interleukin-4. Oral verabreichtes Cilomilast hemmt dosisabhängig die Produktion von Interleukin-4, TNF-α und Cysteinylleukotrienen sowie die Leukozyteninfiltration in der bronchoalveolären Spülflüssigkeit aus den Atemwegen von Ovalbumin-sensibilisierten Brown Norway-Ratten .
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9808700/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9435206/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22577075/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21382614/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21315169/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Cilomilast PDE Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 343.42

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Technischer Support