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BI-2852 KRas Inhibitor

Kat.-Nr.: S8959

BI-2852 ist ein potenter Inhibitor von KRAS, der mit nanomolarer Affinität an eine Tasche zwischen Switch I und II an RAS bindet. Diese Verbindung blockiert alle GEF-, GAP- und Effektorinteraktionen mit KRAS, was zu einer Hemmung der nachgeschalteten Signalgebung und einem antiproliferativen Effekt im niedrigen mikromolaren Bereich in KRAS-mutierten Zellen führt.
BI-2852 KRas Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 516.59

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.87%
99.87

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 516.59 Formel

C31H28N6O2

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 2375482-51-0 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CN1C=C(N=C1)CN2C=CC3=C2C=C(C=C3)CNCC4=C(C5=CC=CC=C5N4)C6C7=C(C=CC(=C7)O)C(=O)N6

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (193.57 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
GTP-KRASG12D
(Cell-free assay)
450 nM
GTP-KRASG12D
(Cell-free assay)
750 nM(Kd)
In vitro

BI-2852 is a KRAS inhibitor that binds with nanomolar affinity to a pocket, thus far perceived to be “undruggable,” between switch I and II on RAS. This compound is mechanistically distinct from covalent KRASG12C inhibitors because it binds to a different pocket present in both the active and inactive forms of KRAS. In doing so, it blocks all GEF, GAP, and effector interactions with KRAS, leading to inhibition of downstream signaling and an antiproliferative effect in the low micromolar range in KRAS mutant cells.
Literatur