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BI-3406 KRas Inhibitor

Name: BI-3406
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8916
Rating: 5 (8 reviews)

Kat.-Nr.S8916

BI-3406 (Verbindung I-13) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor der Interaktion zwischen KRAS und Son of Sevenless 1 (SOS1) mit einer IC50 von 5 nM. Diese Verbindung reduziert die Bildung von GTP-beladenem KRAS und hemmt die MAPK-Signalweg-Aktivität. Sie zeigt Antitumoraktivitäten.

BI-3406 KRas Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 462.46

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.87%

99.87

Verwandte Ziele	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras Aurora Kinase Casein Kinase
Weitere KRas Inhibitoren	RMC-7977 Daraxonrasib (RMC-6236) MRTX1133 Zoldonrasib (RMC-9805) BI-2852 Adagrasib (MRTX849) HRS-4642 ARS-1620 ARS-853 BAY-293

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	462.46	Formel	C₂₃H₂₅F₃N₄O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2230836-55-0	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=NC2=CC(=C(C=C2C(=N1)NC(C)C3=CC(=CC(=C3)N)C(F)(F)F)OC4CCOC4)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 92 mg/mL (198.93 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 92 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL (198.93 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 92 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL (198.93 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 92 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL (198.93 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 31 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (10.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (10.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	K-ras (Cell-free assay) 5 nM
In vitro	BI-3406, ein selektiver SOS1-Inhibitor, verstärkte die AMG 510-induzierte Wachstumshemmung in MIA PaCa-2-Zellen. Die Behandlung mit 5 µM dieser Verbindung nach der Exzision von endogenem mutiertem KRAS hebt sowohl die ERK- als auch die AKT-Aktivierung auf, was mit der Hemmung der WT RAS-Signalübertragung übereinstimmt.
In vivo	BI-3406, ein potenter und selektiver SOS1-KRAS-Interaktionsinhibitor, ist wirksam bei KRAS-getriebenen Krebserkrankungen durch kombinierte MEK-Hemmung.
Literatur	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8166058/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32816843/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35904492/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):