Name: GSK-3 Inhibitor IX (BIO)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7198
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Charge: Reinheit: 99.93%

99.93

Verwandte Ziele	PI3K Akt mTOR ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Weitere GSK-3 Inhibitoren	CHIR-99021 (Laduviglusib) Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride SB216763 CHIR-98014 TWS119 LY2090314 Tideglusib SB415286 AR-A014418 IM-12

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
HEI-OC1	Function assay			Protection against cisplatin-induced cell death in neonatal mouse HEI-OC1 cells assessed as reduction in caspase-3/7 activity, EC50 = 0.192 μM.	30091915
SH-SY5Y	Function assay			Inhibition of GSK3-mediated beta-casein phosphorylation in human SH-SY5Y cells in presence of MG132 by Western blot analysis, IC50 = 0.29 μM.	18816110
K562	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human K562 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 1.3 μM.	19783149
IMR90	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human IMR90 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 1.9 μM.	19783149
HCT116	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 5.2 μM.	19783149
HepG2	Cytotoxicity assay		24 hrs	Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as cell growth inhibition after 24 hrs by alamar blue assay, IC50 = 5.3 μM.	28743492
HL60	Antiproliferative assay		5 days	Antiproliferative activity against human HL60 cells after 5 days by MTT assay, IC50 = 5.4 μM.	19783149
HuH7	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human HuH7 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 6.2 μM.	19783149
SH-SY5Y	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against human SH-SY5Y cells after 48 hrs by MTS reduction assay, IC50 = 9 μM.	18816110
SH-SY5Y	Function assay		48 hrs	Survival of human SH-SY5Y cells after 48 hrs by MTS reduction assay, IC50 = 9.5 μM.	16854069
SH-SY5Y	Function assay			Death of human SH-SY5Y cells in absence of 20 uM Q-VD-OPh by MTS reduction assay, IC50 = 10 μM.	16854069
SH-SY5Y	Function assay			Death of human SH-SY5Y cells in presence of 20 uM Q-VD-OPh by MTS reduction assay, IC50 = 13 μM.	16854069
SH-SY5Y	Function assay		24 hrs	Survival of human SH-SY5Y cells after 24 hrs by MTS reduction assay, IC50 = 18 μM.	16854069
IMR32	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against human IMR32 cells assessed as cell viability after 48 hrs by MTT assay	21802947
SK-N-SH	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against human SK-N-SH cells assessed as cell viability after 48 hrs by MTT assay	21802947
NB39	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against human NB39 cells assessed as cell viability after 48 hrs by MTT assay	21802947
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
Rh30	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Rh18	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
A549	Function assay	10 uM	15 mins	Inhibition of human mPGES1 from human A549 cells assessed as PGE2 at 10 uM after 15 mins by HPLC	24697244
HEK293	Function assay	0.5 to 1 uM		Inhibition of human GSK3 activity in HEK293 cells containing the Wnt/beta-catenin activated reporter pSuperTOPFLASH (STF293 cells) at 0.5 to 1 uM by Wnt reporter gene assay	24697244
sf9	Function assay	1 uM		Inhibition of recombinant human N-terminal GST-tagged CDK4 (S4 to E303 residues)/Cyclin D1 (Q4 to I295 residues) expressed in sf9 cells at 1 uM using RB-CTF as substrate by filter binding assay	28557430
sf9	Function assay	1 uM		Inhibition of human N-terminal GST/His6-tagged GSK3beta (M1 to T420 residues) expressed in baculovirus infected sf9 cells at 1 uM using RBER-IRStide as substrate by filter binding assay	28557430
sf9	Function assay	1 uM		Inhibition of recombinant human N-terminal GST-tagged CDK2 (M1 to L298 residues)/Cyclin A2 (M1 to L432 residues) expressed in baculovirus infected sf9 cells at 1 uM using Histone H1 as substrate by filter binding assay	28557430
sf9	Function assay	1 uM		Inhibition of recombinant human N-terminal GST-tagged CDK5 (M1 to P292 residues)/p35NCK (M1 to R307 residues) expressed in baculovirus infected sf9 cells at 1 uM using RB-CTF as substrate by filter binding assay	28557430
sf9	Function assay	1 uM		Inhibition of human N-terminal GST/His6-tagged Aurora B (A2 to A344 residues) expressed in sf9 cells at 1 uM using tetra(LRRLSLG) as substrate by filter binding assay	28557430
sf9	Function assay	1 uM		Inhibition of human N-terminal GST/His6-tagged FGFR1 (G400 to R820 residues) expressed in baculovirus infected sf9 cells at 1 uM using Poly(Glu,Tyr)4:1 as substrate by filter binding assay	28557430
sf9	Function assay	1 uM		Inhibition of recombinant human N-terminal GST/His6-tagged CDK1 (M1 to M297 residues)/Cyclin B1 (M1 to V433 residues) expressed in sf9 cells at 1 uM using RB-CTF as substrate by filter binding assay	28557430
sf9	Function assay	1 uM		Inhibition of recombinant human N-terminal GST-tagged CDK2 (M1 to L298 residues)/Cyclin E1 (M1 to A395 residues) expressed in sf9 cells at 1 uM using RB-CTF as substrate by filter binding assay	28557430
sf9	Function assay	1 uM		Inhibition of human N-terminal GST/His6-tagged Aurora A (M1 to S403 residues) expressed in baculovirus infected sf9 cells at 1 uM using tetra(LRRLSLG) as substrate by filter binding assay	28557430
sf9	Function assay	1 uM		Inhibition of human N-terminal GST-tagged Aurora B (M1 to S27 residues) expressed in sf9 cells at 1 uM using CDC25C-derived peptide as substrate by filter binding assay	28557430
HT22	Function assay	10 uM	24 hrs	Inhibition of GSK3-mediated beta casein phosphorylation in mouse HT22 cells at 10 uM after 24 hrs by Western blot analysis in presence of MG132	22998443
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	356.17	Formel	C₁₆H₁₀BrN₃O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	667463-62-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=C(N2)C3=C(NC4=C3C=CC(=C4)Br)O)N=O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 71 mg/mL (199.34 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL (199.34 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 21 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL (199.34 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.000mg/ml (8.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	The first pharmacological agent shown to maintain self-renewal in human and mouse embryonic stem cells.
Targets/IC₅₀/Ki	GSK-3 (Cell-free assay) 5 nM TYK2 (Cell-free assay) 30 nM CDK5/p35 (Cell-free assay) 0.08 μM CDK2/CyclinA (Cell-free assay) 0.30 μM CDK1/CyclinB (Cell-free assay) 0.32 μM JAK3 (Cell-free assay) 0.5 μM
In vitro	BIO (6-Bromindirubin-3'-oxim) ist ein spezifischer Inhibitor der Glykogensynthase-Kinase-3 (GSK-3) mit einer IC50 von 5 nM für GSK-3α/β und zeigt eine >16-fache Selektivität gegenüber CDK5. Diese Verbindung interagiert innerhalb der ATP-Bindungstasche dieser Kinasen, reduziert die β-Catenin-Phosphorylierung an einer GSK-3-spezifischen Stelle in zellulären Modellen und imitiert die Wnt-Signalgebung in Xenopus-Embryonen eng. In menschlichen und murinen embryonalen Stammzellen erhält diese Chemikalie den undifferenzierten Phänotyp und unterstützt die Expression der pluripotenten Zustands-spezifischen Transkriptionsfaktoren Oct-3/4, Rex-1 und Nanog. Diese compound-vermittelte Wnt-Aktivierung ist funktionell reversibel, da der Entzug des Compounds zu normalen Multidifferenzierungsprogrammen sowohl in menschlichen als auch in murinen embryonalen Stammzellen führt. Es fördert die Proliferation in Säugetier-Kardiomyozyten. 6BIO ist auch ein Pan-JAK-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,03, 1,5, 8,0, 0,5 μM für TYK2, JAK1, JAK2 und JAK3. Diese Verbindung hemmt selektiv die Phosphorylierung von STAT3 und induziert die Apoptose menschlicher Melanomzellen.
Kinase-Assay	Kinase-Assay
Kinase-Assay	Kinase-Aktivitäten werden in Puffer A oder C bei 30 °C und einer finalen ATP-Konzentration von 15 μM bestimmt. Leerwerte werden subtrahiert und Aktivitäten als pmol Phosphat berechnet, das während einer 10-minütigen Inkubation eingebaut wurde. Kontrollen werden mit geeigneten Verdünnungen von Dimethylsulfoxid durchgeführt. In einigen Fällen wird die Phosphorylierung des Substrats durch Autoradiographie nach SDS-PAGE beurteilt. GSK-3α/β wird aus Schweinehirn durch Affinitätschromatographie an immobilisiertem Axin gereinigt. Es wird nach einer 1/100-Verdünnung in 1 mg BSA/ml 10 mM DTT mit 5 μl 40 μM GS-1-Peptid, einem spezifischen GSK-3-Substrat, (YRRAAVPPSPSLSRHSSPHQSpEDEEE), in Puffer A, in Gegenwart von 15 μM [γ-³²P] ATP (3.000 Ci/mmol; 1 mCi/ml) in einem Endvolumen von 30 μl bestimmt. Nach 30 Minuten Inkubation bei 30 °C werden 25 μl Aliquots des Überstands auf 2,5 × 3 cm große Stücke Whatman P81 Phosphocellulosepapier getropft, und 20 Sekunden später werden die Filter fünfmal (für mindestens 5 Minuten jedes Mal) in einer Lösung von 10 ml Phosphorsäure/Liter Wasser gewaschen. Die nassen Filter werden in Gegenwart von 1 ml ACS-Szintillationsflüssigkeit gezählt.
In vivo	BIO unterdrückt das Wachstum von Melanomtumoren in einem Maus-Xenograft-Modell.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14700633/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14702635/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16984885/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21610112/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	PMID
Western blot	p-AKT / AKT / p21 / p27 p-β-catenin / β-catenin FoxO3a / FoxO1 / p-FoxO3a / p-FoxO1	27510556
Immunofluorescence	pAKT / p21 / p27 TNF-α E-cadherin / Nanog Oct3/4	27510556
Growth inhibition assay	Cell proliferation	27510556

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06337422	Not yet recruiting	Healthy Volunteer	International Bio service	September 23 2024	Phase 1
NCT04276857	Not yet recruiting	Locally Advanced Pancreatic Cancer\|Irreversible Electroporation	University of Saskatchewan	September 1 2024	Not Applicable
NCT06359041	Not yet recruiting	Generalized Myasthenia Gravis (gMG)	Cabaletta Bio	August 2024	Phase 1\|Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK-3 Inhibitor IX (BIO) GSK-3 Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 356.17

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Klinische Studieninformationen

Technischer Support