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BMY 7378 Dihydrochloride 5-HT Receptor Antagonist

Name: BMY 7378 Dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2691
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S2691

BMY 7378 ist ein Multi-Target-Inhibitor des α2C-Adrenozeptors und α1D-Adrenozeptors mit einem pK_i von 6,54 bzw. 8,2 und wirkt als gemischter Agonist und Antagonist für den 5-HT1A-Rezeptor mit einem pK_i von 8,3.

BMY 7378 Dihydrochloride 5-HT Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 458.42

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Qualitätskontrolle

Charge: S269101 DMSO]92 mg/mL]false]Water]92 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false Reinheit: 99.13%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.13

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	458.42	Formel	C₂₂H₃₁N₃O₃.2HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	21102-95-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)CCN3C(=O)CC4(CCCC4)CC3=O.Cl.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 92 mg/mL (200.68 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 92 mg/mL

Ethanol : 20 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	15.000mg/ml (32.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 15 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT1A 8.3(pIC50) α1D-adrenoceptor 8.2(pKi) Dopamine D2 receptor 7.4(pIC50) α2C-adrenoceptor 6.54(pKi) 5-HT1C 6.4(pIC50) 5-HT1D 5.9(pIC50) H1 receptor 5.7(pIC50) 5-HT2 5.5(pIC50) H2 receptor 5.3(pIC50) α2-adrenoceptor 5.1(pIC50) β1-adrenoceptor 5.1(pIC50) Dopamine D1 receptor 5(pIC50)
In vitro	BMY 7378 zeigt eine 10-fache Selektivität für α_2C-Adrenozeptoren gegenüber anderen α₂-Adrenozeptoren mit einem pKi von 6,54. BMY 7378 ist selektiv für den α_1D-Adrenozeptor-Subtyp (PKi: Hamster α_1b-Adrenozeptor 6,2, humaner α_1b-Adrenozeptor 7,2; boviner α_1c-Adrenozeptor 6,1, humaner α_1c-Adrenozeptor 6,6; Ratte α_1d-Adrenozeptor 8,2, humaner α_1d-Adrenozeptor 9,4 BMY 7378 in einer Konzentration von 1 nM bis 30 nM bewirkt konzentrationsabhängige hemmende Effekte im dorsalen Raphe-Kern der Ratte.
In vivo	BMY 7378 (pA₂ von 8,67) ist etwa 100-mal potenter als Yohimbin (pA₂ von 6,62) gegen Noradrenalin-induzierte Kontraktionen in der Rattenaorta. BMY 7378 (pA₂ von 6,48) ist etwa 10-mal weniger potent als Yohimbin (pA₂ von 7,56) bei der Antagonisierung der kontraktilen Reaktion auf Noradrenalin in der menschlichen Vena saphena (α_2C-Adrenozeptor). BMY 7378 reduziert dosisabhängig (0,25-5 mg/kg s.c.) die nicht nachweisbaren Werte von Vorderpfotenschreiten und Kopfwiegen, die durch 8-OH-DPAT (0,75 mg/kg s.c.) bei Ratten induziert werden. BMY 7378 verursacht eine ausgeprägte und dosisabhängige (0,01-1,0 mg/kg s.c.) Abnahme der 5-HT-Freisetzung im ventralen Hippocampus der anästhesierten Ratte, nachgewiesen durch Hirnmikrodialyse bei Ratten.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16176444/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7713154/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1535319/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1970304/

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Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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