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BMY 7378 Dihydrochloride 5-HT Receptor Antagonist

Kat.-Nr.: S2691

BMY 7378 ist ein Multi-Target-Inhibitor des α2C-Adrenozeptors und α1D-Adrenozeptors mit einem pKi von 6,54 bzw. 8,2 und wirkt als gemischter Agonist und Antagonist für den 5-HT1A-Rezeptor mit einem pKi von 8,3.
BMY 7378 Dihydrochloride 5-HT Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 458.42

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: S269101 DMSO]92 mg/mL]false]Water]92 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false Reinheit: 99.13%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
99.13

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 458.42 Formel

C22H31N3O3.2HCl

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 21102-95-4 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles COC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)CCN3C(=O)CC4(CCCC4)CC3=O.Cl.Cl

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 92 mg/mL (200.68 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 92 mg/mL

Ethanol : 20 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
5-HT1A
8.3(pIC50)
α1D-adrenoceptor
8.2(pKi)
Dopamine D2 receptor
7.4(pIC50)
α2C-adrenoceptor
6.54(pKi)
5-HT1C
6.4(pIC50)
5-HT1D
5.9(pIC50)
H1 receptor
5.7(pIC50)
5-HT2
5.5(pIC50)
H2 receptor
5.3(pIC50)
α2-adrenoceptor
5.1(pIC50)
β1-adrenoceptor
5.1(pIC50)
Dopamine D1 receptor
5(pIC50)
In vitro
BMY 7378 shows 10-fold selectivity for α2C-adrenoceptors over other α2-adrenoceptors with pKi of 6.54. BMY 7378 is selective for the α1D-adrenoceptor subtype (PKi: hamster α1b-adrenoceptor 6.2, human α1b-adrenoceptor 7.2; bovine α1c-adrenoceptor 6.1, human α1c-adrenoceptor 6.6; rat α1d-adrenoceptor 8.2, human α1d-adrenoceptor 9.4 BMY 7378 at concentration of 1 nM to 30 nM elicits inhibitory effects in a concentration-dependent manner in the rat dorsal raphe nucleus.
In vivo
BMY 7378 (pA2 of 8.67) is approximately 100 times more potent than yohimbine (pA2 of 6.62) against contractions to noradrenaline in rat aorta. BMY 7378 (pA2 of 6.48) is approximately 10 times less potent than yohimbine (pA2 of 7.56) at antagonizing the contractile response to noradrenaline in human saphenous vein (α2C-adrenoceptor). BMY 7378 dose dependently (0.25-5 mg/kg s.c.) reduces the undetectable levels forepaw treading and head weaving induced by 8-OH-DPAT (0.75 mg/kg s.c.) in rats. BMY 7378 causes a marked and dose-dependent (0.01-1.0 mg/kg s.c.) decrease of 5-HT release in ventral hippocampus of the anaesthetized rat as detected by brain microdialysis in rats.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1970304/