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CCT128930 Akt Inhibitor

Name: CCT128930
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2635
Rating: 5 (34 reviews)

Kat.-Nr.S2635

CCT128930 ist ein potenter, ATP-kompetitiver und selektiver Inhibitor von Akt2 mit einem IC50 von 6 nM in einem zellfreien Assay, 28-fach höhere Selektivität für Akt2 als die eng verwandte PKA-Kinase. Diese Verbindung induziert Zellzyklusarrest, DNA-Schäden und Autophagy unabhängig von der Akt-Inhibition. Eine hohe Dosis dieser Chemikalie löst Zell-Apoptosis in HepG2-Zellen aus.

CCT128930 Akt Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 341.84

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Qualitätskontrolle

Charge: S263501 DMSO]25 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.18%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.18

Verwandte Ziele	PI3K mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Weitere Akt Inhibitoren	SC79 AZD5363 (Capivasertib) MK-2206 Dihydrochloride Ipatasertib (GDC-0068) Perifosine GSK690693 Triciribine (API-2) Afuresertib (GSK2110183) A-674563 HCl Akti-1/2

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Aktivitätsbeschreibung
U87MG cells	Function assay	Inhibition of PKB in human U87MG cells assessed as GSK3-beta phosphorylation by ELISA, IC50=0.66 nM
PC3M cells	Function assay	Inhibition of PKB in human PC3M cells assessed as GSK3-beta phosphorylation by ELISA, IC50=0.003 μM
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	341.84	Formel	C₁₈H₂₀ClN₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	885499-61-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CN(CCC1(CC2=CC=C(C=C2)Cl)N)C3=NC=NC4=C3C=CN4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 25 mg/mL (73.13 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.000mg/ml (5.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Akt2 (Cell-free assay) 6 nM p70 S6K (Cell-free assay) 120 nM PKA (Cell-free assay) 168 nM
In vitro	CCT128930 zeigt eine ausgeprägte antiproliferative Aktivität gegen PTEN-defiziente humane Tumorzelllinien, einschließlich U87MG-Glioblastomzellen, LNCaP-Prostatakrebszellen und PC3-Prostatakrebszellen, mit GI50-Werten von 6,3 μM, 0,35 μM bzw. 1,9 μM. Darüber hinaus verursacht diese Verbindung einen G1-Arrest in PTEN-null U87MG-Glioblastomzellen und eine Blockade des Akt-Signalwegs.
Kinase-Assay	Kinase-Assays
Kinase-Assay	Das Profiling gegen 50 verschiedene humane Kinasen wird unter Verwendung von 10 μM CCT128930 bei einer ATP-Konzentration durchgeführt, die der K_m für jedes Enzym entspricht.
In vivo	CCT128930 bei 25 mg/kg i.p. zeigt einen ausgeprägten Antitumor-Effekt in etablierten PTEN-null U87MG-Glioblastom-Xenotransplantaten mit einem Behandlungs:Kontroll (T/C)-Verhältnis von 48% am Tag 12. In HER2-positiven, PIK3CA-mutierten BT474-Brustkrebs-Xenotransplantaten führt diese Verbindung bei 40 mg/kg ebenfalls zu einem tiefgreifenden Antitumor-Effekt mit vollständigem Wachstumsstillstand und einem T/C-Verhältnis von 29% am Tag 22. Diese chemische Substanz, intravenös verabreicht, erreicht eine Spitzenkonzentration von 6,4 μM im Plasma und wird mit einer relativ kurzen Halbwertszeit, einem hohen Verteilungsvolumen und einer schnellen Clearance eliminiert, was eine Fläche unter der Kurve AUC_0-∞ von 4,6 μM·h ergibt. Intraperitoneal verabreicht, führt es zu einer Spitzen-Plasmakonzentration von 1,3 μM und der entsprechenden AUC_0-∞ von 1,3 μM·h. Die orale Verabreichung dieser Verbindung führt zu einer Spitzen-Plasmakonzentration von nur 0,43 μM und einer entsprechend niedrigen AUC_0-∞ von 0,4 μM·h.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21191045/

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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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