nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.: S7863
Chemische Struktur
| Verwandte Ziele | PI3K mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PI4K PP2A |
|---|---|
| Weitere Akt Inhibitoren | AZD5363 (Capivasertib) MK-2206 Dihydrochloride Ipatasertib (GDC-0068) Perifosine GSK690693 Triciribine (API-2) Afuresertib (GSK2110183) CCT128930 A-674563 HCl AKTi-1/2 (AKT Inhibitor VIII) |
| Zelllinien | Assay-Typ | Konzentration | Inkubationszeit | Formulierung | Aktivitätsbeschreibung | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| A549 | Apoptosis assay | 5 μmol/L | SC80 blocks vitexin-induced apoptosis | 30797236 | ||
| HeLa | Function assay | decreased the number of autophagosomes induced by HVJ-E in cells | 30534001 | |||
| SH-SY5Y | Function assay | 10 μM | 30 min | pre-treatment with SC79 (10 μM) largely attenuated H2O2-induced survival reduction | 29560097 | |
| Sertoli | Function assay | 5.5 µM | 30 min | up-regulate the PFOS-induced down-regulation of p-Akt1 T308 and p-Akt1 S473 | 28439067 | |
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| Molekulargewicht | 364.78 | Formel | C17H17ClN2O5 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 305834-79-1 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | N/A | Smiles | CCOC(=O)C1=C(OC2=C(C1C(C#N)C(=O)OCC)C=C(C=C2)Cl)N | ||
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In vitro |
DMSO
: 73 mg/mL
(200.12 mM)
Ethanol : 36 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Akt
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| In vitro |
SC79 suppresses PHAKTM-GFP plasma membrane translocation, and enhances phosphorylation of all three Akt isoforms in HEK293, HeLa, HL60, NB4, and HsSulton (B cells) cells. This compound reduces neuronal excitotoxicity and prevents stroke-induced neuronal death. It restores proliferation of BRAT1 knockdown cells, and reduces the production of superoxide in mitochondria of MitoSox positive cells. |
| Kinase-Assay |
Zytosolische Phosphorylierung von Akt
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Hela-Zellen werden 1 Stunde lang serumgehungert und 30 Minuten lang mit IGF (100 ng/ml) oder SC79 (4 μg/ml) behandelt. Die Zellen werden in Lysepuffer, der 250 mM Saccharose, 20 mM HEPES, 10 mM KCl, 1,5 mM MgCl2, 1 mM EDTA, 1 mM EGTA, ergänzt mit Proteaseinhibitoren, enthält, lysiert. Die Zellen werden mehrmals durch eine 25G-Nadel geleitet und 20 Minuten lang auf Eis gelagert. Zu diesem Zeitpunkt wird das gesamte Zelllysat entnommen. Zelllysate werden 30 Minuten lang bei 100.000 g zentrifugiert. Der Überstand wird als zytosolische Fraktion gesammelt. Das Pellet wird mit Lysepuffer gewaschen und stellt die Membranfraktion dar. Das gesamte Zelllysat, zytosolische und Membranfraktionen werden mittels SDS-PAGE aufgetrennt und mittels Western Blotting auf Phospho-Akt (S473), Gesamt-Akt, Tubulin (zytosolischer Marker) und Orai1 (Membranmarker) analysiert.
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| In vivo |
In the permanent focal cerebral ischemia mouse model, SC79 (0.04 mg/g, i.p.) enables the cytosolic activation of Akt, and recapitulates the primary cellular function of Akt signaling, resulting in augmented neuronal survival. |
Literatur |
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| Methoden | Biomarker | Bilder | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | p-mTOR / mTOR / pAKT / AKT / P62 / Bcl-2 / Bax / LC3 / Cleaved PARP p-Akt / Akt / p-GSK3β / GSK3β / β-catenin / Cyclin D1 p4EBP1 / 4EBP1 / pS6 / RPS6 / ESRP1 / ESRP2 |
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30301881 |