nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S7863
| Verwandte Ziele | PI3K mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK |
|---|---|
| Weitere Akt Inhibitoren | AZD5363 (Capivasertib) MK-2206 Dihydrochloride Ipatasertib (GDC-0068) Perifosine GSK690693 Triciribine (API-2) Afuresertib (GSK2110183) CCT128930 A-674563 HCl Akti-1/2 |
| Zelllinien | Assay-Typ | Konzentration | Inkubationszeit | Formulierung | Aktivitätsbeschreibung | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| A549 | Apoptosis assay | 5 μmol/L | SC80 blocks vitexin-induced apoptosis | 30797236 | ||
| HeLa | Function assay | decreased the number of autophagosomes induced by HVJ-E in cells | 30534001 | |||
| SH-SY5Y | Function assay | 10 μM | 30 min | pre-treatment with SC79 (10 μM) largely attenuated H2O2-induced survival reduction | 29560097 | |
| Sertoli | Function assay | 5.5 µM | 30 min | up-regulate the PFOS-induced down-regulation of p-Akt1 T308 and p-Akt1 S473 | 28439067 | |
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| Molekulargewicht | 364.78 | Formel | C17H17ClN2O5 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 305834-79-1 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | N/A | Smiles | CCOC(=O)C1=C(OC2=C(C1C(C#N)C(=O)OCC)C=C(C=C2)Cl)N | ||
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In vitro |
DMSO
: 73 mg/mL
(200.12 mM)
Ethanol : 36 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Akt
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| In vitro |
SC79 unterdrückt die PHAKTM-GFP-Plasmamembran-Translokation und verstärkt die Phosphorylierung aller drei Akt-Isoformen in HEK293-, HeLa-, HL60-, NB4- und HsSulton-Zellen (B-Zellen). Diese Verbindung reduziert die neuronale Exzitotoxizität und verhindert Schlaganfall-induzierten neuronalen Zelltod. Sie stellt die Proliferation von BRAT1-Knockdown-Zellen wieder her und reduziert die Produktion von Superoxid in Mitochondrien von MitoSox-positiven Zellen. |
| Kinase-Assay |
Zytosolische Phosphorylierung von Akt
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Hela-Zellen werden 1 Stunde lang serumgehungert und 30 Minuten lang mit IGF (100 ng/ml) oder SC79 (4 μg/ml) behandelt. Die Zellen werden in Lysepuffer, der 250 mM Saccharose, 20 mM HEPES, 10 mM KCl, 1,5 mM MgCl2, 1 mM EDTA, 1 mM EGTA, ergänzt mit Proteaseinhibitoren, enthält, lysiert. Die Zellen werden mehrmals durch eine 25G-Nadel geleitet und 20 Minuten lang auf Eis gelagert. Zu diesem Zeitpunkt wird das gesamte Zelllysat entnommen. Zelllysate werden 30 Minuten lang bei 100.000 g zentrifugiert. Der Überstand wird als zytosolische Fraktion gesammelt. Das Pellet wird mit Lysepuffer gewaschen und stellt die Membranfraktion dar. Das gesamte Zelllysat, zytosolische und Membranfraktionen werden mittels SDS-PAGE aufgetrennt und mittels Western Blotting auf Phospho-Akt (S473), Gesamt-Akt, Tubulin (zytosolischer Marker) und Orai1 (Membranmarker) analysiert.
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| In vivo |
Im Mausmodell der permanenten fokalen zerebralen Ischämie ermöglicht SC79 (0,04 mg/g, i.p.) die zytosolische Aktivierung von Akt und rekapituliert die primäre zelluläre Funktion der Akt-Signalübertragung, was zu einer erhöhten neuronalen Überlebensrate führt. |
Literatur |
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| Methoden | Biomarker | Bilder | PMID |
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| Western blot | p-mTOR / mTOR / pAKT / AKT / P62 / Bcl-2 / Bax / LC3 / Cleaved PARP p-Akt / Akt / p-GSK3β / GSK3β / β-catenin / Cyclin D1 p4EBP1 / 4EBP1 / pS6 / RPS6 / ESRP1 / ESRP2 |
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30301881 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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