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Chlorzoxazone P450 (e.g. CYP17) Chemikalie

Name: Chlorzoxazone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4155
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S4155

Chlorzoxazone (Chlorzoxazon, Paraflex) ist ein Muskelrelaxans, und diese Verbindung ist eine Sonde für das menschliche Leber-Cytochrom P-450IIE1.

Chlorzoxazone P450 (e.g. CYP17) Chemikalie Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 169.57

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Qualitätskontrolle

Charge: S415501 DMSO]34 mg/mL]false]Ethanol]34 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.8%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.8

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Weitere P450 (e.g. CYP17) Inhibitoren	Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	169.57	Formel	C₇H₄ClNO₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	95-25-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Chlorzoxazon,Paraflex			Smiles	C1=CC2=C(C=C1Cl)NC(=O)O2

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 34 mg/mL (200.5 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro

Es ist gut dokumentiert, dass Chlorzoxazone hauptsächlich physikalisch zu 6-Hydroxychlorzoxazone metabolisiert wird, was primär durch CYP2E1 katalysiert wird. Andere menschliche hepatische P450 Enzyme, nämlich CYP1A1, CYP1A2 und CYP3A4, können ebenfalls zu diesem compound Metabolism beitragen. Es wurde als Sonde für die CYP2E1-Aktivität in Mikrosomen aus verschiedenen Quellen (z. B. Leber-, Nieren-, Lungenzellen) sowie direkt in Zellkulturen verwendet. Diese chemical ist ein zentral wirkendes Skelettmuskelrelaxans, das auf das Rückenmark wirkt, indem es Reflexe dämpft. Es ist in der Lage, SK2-Kanalströme im Rattenhirn in Zellen zu aktivieren. Die maximale Reaktion auf dieses compound wird bei 1 mM erreicht, was 44 % ( 62 %) der Reaktion auf 1 mM 1-EBIO entspricht.

Literatur

[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8791768/
[2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11181893/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02654236	Completed	Alcohol Consumption	Suthat Liangpunsakul\|National Institute on Alcohol Abuse and Alcoholism (NIAAA)\|Intercept Pharmaceuticals\|Indiana University	April 2016	Not Applicable
NCT00138684	Completed	Insulin Resistance\|Iron Overload	Rennes University Hospital\|Ministry of Health France	September 2003	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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