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Cisapride hydrate 5-HT Receptor Agonist

Name: Cisapride hydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4751
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S4751

Cisapride (Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase) wirkt direkt als selektiver Serotonin-5-HT4 receptor-Agonist mit einem IC50-Wert von 0,483 M. Und es wirkt auch indirekt als Parasympathomimetikum.

Cisapride hydrate 5-HT Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 483.96

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.69%

99.69

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Aktivitätsbeschreibung
MCF7 cells	Function assay	Inhibition of human ERG in MCF7 cells, IC50=0.00646 μM
HEK293 cells	Function assay	Inhibition of human ERG td[wt:F656A] mutant expressed in HEK293 cells by whole cell patch clamp method, IC50=0.01 μM
CHO cells	Function assay	Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by whole cell patch clamp technique, IC50=0.03981 μM
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	483.96	Formel	C₂₃H₂₉ClFN₃O₄.H₂O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	260779-88-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase			Smiles	COC1CN(CCC1NC(=O)C2=CC(=C(C=C2OC)N)Cl)CCCOC3=CC=C(C=C3)F.O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 96 mg/mL (198.36 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 97 mg/mL (200.42 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT4 receptor (Cell-free assay) 0.483 μM hERG (Cell-free assay) <1 μM
In vitro	Cisapride hemmt den vaskulären Kv-Strom unabhängig von der Serotonin-5-HT4-Rezeptor-Aktivierung. Als HERG-Kanalblocker kann Cisapride das Wachstum von Magenkrebszellen durch Veränderung der Zellzyklusverteilung und Induktion von Apoptose hemmen, um einen potenziellen Wert bei der Behandlung von Magenkrebs zu haben. Cisapride könnte das Wachstum und die Koloniebildung von menschlichen Magenkrebszellen durch spezifische Blockade des HERG-Kanals zeit- und dosisabhängig hemmen, während es wenig Auswirkungen auf GES-Zellen hat.
In vivo	Cisapride wird häufig zur Behandlung von gastrointestinalen Motilitätsstörungen wie gastroösophagealer Refluxkrankheit (GERD), chronischer intestinaler Pseudoobstruktion und Gastroparese mit langsamer Transitzeit verschrieben. Obwohl Cisapride ein nützliches prokinetisches Mittel ist, wurden mehrere häufige Nebenwirkungen wie Bauchschmerzen, Übelkeit, Durchfall und erhöhte Häufigkeit des Wasserlassens berichtet. Bei Ratten zeigt das PK-Profil, dass die T_1/2 für Cisapride 1,48 h beträgt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26761776/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27569285/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15846098/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):