nur für Forschungszwecke

Citalopram HBr 5-HT Receptor Inhibitor

Kat.-Nr.S4749

Citalopram HBr (Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr), ein Antidepressivum, ist ein oral verabreichter selektiver Serotonin-Wiederaufnahme-Inhibitor (SSRI) mit einer IC50 von 1,8 nM.
Citalopram HBr 5-HT Receptor Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 405.3

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.87%
99.87

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 405.3 Formel

C20H21FN2O.HBr

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 59729-32-7 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr Smiles CN(C)CCCC1(C2=C(CO1)C=C(C=C2)C#N)C3=CC=C(C=C3)F.Br

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 81 mg/mL (199.85 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 81 mg/mL

Ethanol : 81 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
serotonin reuptake
(In rat brain synaptosomal preparations)
1.8 nM
In vitro

Citalopram (Lu 10-171), ein neues bizyklisches Phthalan-Derivat, ist ein extrem potenter Inhibitor der neuronalen Serotonin (5-HT)-Aufnahme, hat aber keine Wirkung auf die Aufnahme von Noradrenalin (NA) und Dopamin (DA) und keine antagonistische Aktivität gegenüber 5-HT, Histamin, Gamma-Aminobuttersäure (GABA) und Acetylcholin. Es ist ein extrem spezifischer und potenter Inhibitor der neuronalen 5-HT-Aufnahme. Aufnahmemedizinmechanismen für andere Transmitteramine werden durch das Medikament nicht beeinflusst. Das SSRI Citalopram hat einen größeren Effekt auf die Proliferation und einen geringeren Effekt auf die apoptotische Aktivität. Es beeinflusst die Zellzyklusregulation durch Erhöhung des proliferativen Potenzials und Verringerung der apoptotischen Aktivität in einer ortsspezifischen Weise, was auf Hyperplasie hindeuten könnte. Citalopram verändert die FGF-, MSX- und TGFB-Expression in Osteoblasten-Zellkulturen.

In vivo

Citalopram ist frei von kardiotoxischen Effekten, selbst wenn Tiere Konzentrationen weit über dem therapeutischen Niveau ausgesetzt sind. Beim Menschen wird Citalopram zu Verbindungen metabolisiert, die ebenfalls potente 5-HT-Aufnahme-Inhibitoren sind, ohne Wirkung auf die Noradrenalin (NA)-Aufnahme, und die in geringeren Konzentrationen als Citalopram selbst gefunden werden. Citalopram (1-16 mg/kg) stimuliert den Hinterextremitäten-Flexorreflex bei der spinalen Ratte. Citalopram potenziert die 5-HT-Transmission ~ möglicherweise durch eine sehr starke Aufnahmehemmung ohne gleichzeitige Blockade der postsynaptischen 5-HT-Rezeptoren.

Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

Bitte geben Sie Ihren Namen ein.
Bitte geben Sie Ihre E-Mail-Adresse ein. Bitte geben Sie eine gültige E-Mail-Adresse ein.
Bitte schreiben Sie uns etwas.