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Lirametostat (CPI-1205) EZH2-Inhibitor

Name: Lirametostat (CPI-1205)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8353
Rating: 5 (9 reviews)

Kat.-Nr.S8353

Lirametostat (CPI-1205) ist ein oral verfügbarer, selektiver Inhibitor der Histon-Lysin-Methyltransferase EZH2 mit IC50-Werten von 2 nM und 52 nM für EZH2 bzw. EZH1. Es hat eine potenzielle antineoplastische Aktivität.

Lirametostat (CPI-1205) EZH2 Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 518.57

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.04%

99.04

Verwandte Ziele	PRMT MAT2A DNA Methyltransferase LSD1 JMJD G9a/GLP MLL NSD FTO SETD
Weitere EZH2 Inhibitoren	PF-06821497 GSK126 Tulmimetostat (CPI-0209) Valemetostat (DS-3201) GSK343 EBI-2511 EZH2/HSP90-IN-29 SHR2554

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	518.57	Formel	C₂₇H₃₃F₃N₄O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1621862-70-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	CPI 1205, CPI1205			Smiles	CC1=CC(=C(C(=O)N1)CNC(=O)C2=C(N(C3=CC=CC=C32)C(C)C4CCN(CC4)CC(F)(F)F)C)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (192.83 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (192.83 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (9.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	EZH2 (Cell-free assay) 2 nM EZH1 (Cell-free assay) 52 nM
In vitro	Die Behandlung mit Lirametostat (CPI-1205), einem EZH2-Inhibitor, verursachte Apoptose in multiplen Myelom- und Plasmozytom-Zellmodellen.
In vivo	Lirametostat (CPI-1205) zeigt eine ausgezeichnete orale Bioverfügbarkeit und wurde bei wiederholter Dosierung gut vertragen, wie das Ausbleiben eines signifikanten Körpergewichtsverlusts zeigte. Es zeigt eine relativ hohe Clearance sowohl bei Ratten als auch bei Hunden (3,19 L/h/kg bzw. 1,41 L/h/kg), aber eine gute orale Bioverfügbarkeit bei beiden Spezies (44,6 % F bei Ratten und 46,2 % F bei Hunden). Diese Verbindung wurde in den 28-tägigen GLP-Toxikologiestudien gut vertragen, und alle Befunde waren über die Erholungsphase reversibel.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27739677/ [2] http://www.bloodjournal.org/content/128/22/5672?sso-checked=true

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02395601	Completed	B-Cell Lymphoma	Constellation Pharmaceuticals	March 2015	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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