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PF-06821497 EZH2 Inhibitor

Kat.-Nr.: S9655

PF-06821497 ist ein selektiver und oral aktiver Inhibitor der Zeste Homolog 2 (EZH2) mit einem Ki-Wert <0,1 nM gegen mutiertes Y641N EZH2. Es zeigt eine robuste Tumorwachstumshemmung.
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Quality Control (Quality Control)

Batch: Purity: 98.36%
98.36

Löslichkeit in DMSO oder Wasser (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Charge:

DMSO : 93 mg/mL (198.99 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

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Arbeitskonzentrationen für die Zellkulturbehandlung (Working Concentrations for Cell Culture Treatment)

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Selektivität & Spezifität (Selectivity & Specificity)

PF-06821497 is a potent inhibitor of CYP 1A2 (>30 μM), CYP 2C8 (>30 μM), CYP 2C9 (>30 μM), CYP 2C19 (>30 μM), CYP 2D6 (>30 μM), CYP 3A4 (>30 μM). PF-06821497 exhibits the greatest inhibitory potency toward CYP 1A2 (IC50 = >30000 nM).

Details zu Selektivität & Spezifität

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Informationen PF-06821497 is a highly selective EZH2 inhibitor. It blocks PRC2 signaling by reducing H3K27me3, inhibiting cancer cell growth.

Mehr lesen über PF-06821497 IC50 für zellbasierte und zellfreie Assays

Hauptanwendungen und Wirkmechanismus

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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 467.34 Formel

C22H24Cl2N2O5

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 1844849-10-0 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC1=CC(=C(C(=O)N1)CN2CCC3=C(C=C(C(=C3C2=O)Cl)C(C4COC4)OC)Cl)OC

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