nur für Forschungszwecke

CU-CPT22 TLR1/TLR2 Inhibitor

Name: CU-CPT22
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8677
Rating: 5 (9 reviews)

Kat.-Nr.S8677

CU-CPT22 zeigt dosisabhängige hemmende Effekte, die die Pam3CSK4-induzierte TLR1/2-Aktivierung mit einer IC50 von 0,58 ± 0,09 µM blockieren, während keine signifikante Hemmung von TLR2/6 auftritt. Es zeigt minimale nicht-spezifische Hemmung gegen eine Auswahl von 10 repräsentativen Kinasen (PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-γ, CAMK1 und PLK4).

CU-CPT22 TLR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 362.37

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: S867701 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]9 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.78%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.78

Verwandte Ziele	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Weitere TLR Inhibitoren	Resiquimod (R-848) FSL-1 Resatorvid (TAK-242) TLR2-IN-C29 Lipopolysaccharides (LPS) Motolimod TLR4-IN-C34 Vesatolimod (GS-9620) E6446 E6446 Dihydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	362.37	Formel	C₁₉H₂₂O₇	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1416324-85-0	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCCCCCOC(=O)C1=CC2=C(C(=C(O)C(=C2)OC)O)C(=O)C(=C1)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 72 mg/mL (198.69 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.600mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 36 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	TLR1/2 (Cell-free) 0.58 μM
In vitro	CU-CPT22 kann mit der Bindung des synthetischen triacylierten Lipoproteins (Pam3CSK4) an TLR1/2 mit hoher Hemmaktivität und Spezifität konkurrieren. Die Hemmkonstante (Ki) beträgt 0,41 ± 0,07 µM. CU-CPT22 hemmt die TLR1/2-Signalgebung, ohne andere TLRs zu beeinflussen, was eine hohe Selektivität in intakten Zellen zeigt. Es hat keine signifikante Zytotoxizität bei verschiedenen Konzentrationen bis zu 100 µM in RAW 264.7-Zellen unter Verwendung des MTT-Assays. Das Kinase-Profiling zeigt, dass CU-CPT22 eine minimale nicht-spezifische Hemmung gegen eine Reihe von 10 repräsentativen Kinasen (PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-γ, CAMK1 und PLK4) aufweist. CU-CPT22 unterdrückt die TLR1/2-vermittelte Entzündungsreaktion. Es hemmt etwa 60 % des TNF-α und 95 % des IL-1β bei 8 µM in den RAW 264.7-Zellen.
In vivo	Cu-CPT22, das vor einem Myokardinfarkt (MI) verabreicht wird, unterdrückt signifikant die MI-induzierte Hochregulierung von Nierenverletzungsmolekül-1 (KIM-1), TLR2, TLR4, MyD88 und Chemokin-(C-C-Motiv)-Ligand 2 sowie die Aktivierung von NF-κB, während die Spiegel von Neutrophilen-Gelatinase-assoziiertem Lipocalin (NGAL) und die Expressionsspiegel von IL-6 und TNF-α unverändert bleiben.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22969053/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28822965/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26794428/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):