Name: Resiquimod (R-848)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8133
Rating: 5 (19 reviews)

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Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Verwandte Ziele	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Weitere TLR Inhibitoren	FSL-1 Resatorvid (TAK-242) TLR2-IN-C29 Lipopolysaccharides (LPS) Motolimod CU-CPT22 TLR4-IN-C34 Vesatolimod (GS-9620) E6446 E6446 Dihydrochloride

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
PBMC	Function assay	30 nM	18 hrs	Induction of type 1 IFN secretion in human PBMC at 30 nM after 18 hrs by ELISA, Activity=0.00125μM.	20232824
PBMC	Function assay	10 nM	18 hrs	Induction of type 1 IFN secretion in human PBMC at 10 nM after 18 hrs by ELISA, Activity<0.00125μM.	20232824
PBMC	Function assay	100 nM	18 hrs	Induction of type 1 IFN secretion in human PBMC at 100 nM after 18 hrs by ELISA, Activity=0.00561μM.	20232824
PBMC	Function assay	300 nM	18 hrs	Induction of type 1 IFN secretion in human PBMC at 300 nM after 18 hrs by ELISA, Activity=0.00726μM.	20232824
PBMC	Function assay	1000 nM	18 hrs	Induction of type 1 IFN secretion in human PBMC at 1000 nM after 18 hrs by ELISA, Activity=0.00775μM.	20232824
Huh7	Antiviral assay		48 hrs	Antiviral activity against HCV infected human Huh7 replicon cells treated for 48 hrs with drug-induced mixed donor human PBMC supernatants assessed as viral levels by luciferase assay, EC50=0.024μM.	17548497
Huh7	Antiviral assay		48 hrs	Antiviral activity against HCV infected human Huh7 replicon cells treated for 48 hrs with drug-induced single donor human PBMC supernatants assessed as viral levels by luciferase assay, EC50=0.0265μM.	17548497
PBMC	Function assay		24 hrs	Induction of IFNalpha2a level in human PBMC assessed as drug level causing maximal cytokine induction after 24 hrs relative to control, Activity=0.1μM.	17548497
PBMC	Function assay		24 hrs	Toxic induction of IL1-beta level in human PBMC assessed as drug level causing maximal cytokine induction after 24 hrs relative to control, Activity=1μM.	17548497
PBMC	Function assay		24 hrs	Toxic induction of IL6 level in human PBMC assessed as drug level causing maximal cytokine induction after 24 hrs relative to control, Activity=1μM.	17548497
PBMC	Function assay		24 hrs	Toxic induction of TNFalpha level in human PBMC assessed as drug level causing maximal cytokine induction after 24 hrs relative to control, Activity=1μM.	17548497
HEK293	Function assay		6 hrs	Agonist activity at human TLR7 expressed in HEK293 cells after 6 hrs by NFkappaB-luciferase reporter gene assay, MEC=0.1μM.	30143425
HEK293	Function assay			Agonist activity at human TLR7 expressed in HEK293 cells coexpressing pNiFty2-SEAP reporter by reporter gene assay, EC50=0.2601μM.	20232824
HEK293	Function assay		6 hrs	Agonist activity at human TLR8 expressed in HEK293 cells after 6 hrs by NFkappaB-luciferase reporter gene assay, MEC=0.3μM.	30143425
HEK	Function assay		8 to 12 hrs	Agonist activity at human TLR7 expressed in HEK cells after 8 to 12 hrs by NFkappaB/SEAP reporter gene assay, EC50=1.34μM.	29152046
HEK	Function assay		24 hrs	Agonist activity at human TLR7 transfected in HEK cells assessed as NFkappaB induction after 24 hrs by specific secreted alkaline phosphatase gene assay, EC50=1.4μM.	22837811
HEK293	Function assay		24 hrs	Agonist activity at human TLR-7 expressed in HEK293 cells after 24 hrs by SEAP reporter gene assay, EC50=1.5μM.	24383475
HEK293	Function assay		6 hrs	Agonist activity at human TLR8 expressed in HEK293 cells incubated for 6 hrs by luciferase reporter gene assay, EC50=4μM.	27270029
HEK293	Function assay		24 hrs	Agonist activity at human TLR-8 expressed in HEK293 cells after 24 hrs by SEAP reporter gene assay, EC50=4.5μM.	24383475
HEK	Function assay		8 to 12 hrs	Agonist activity at human TLR8 expressed in HEK cells after 8 to 12 hrs by NFkappaB/SEAP reporter gene assay, EC50=6.13μM.	29152046
HEK	Function assay		24 hrs	Agonist activity at human TLR8 transfected in HEK cells assessed as NFkappaB induction after 24 hrs by specific secreted alkaline phosphatase gene assay, EC50=6.4μM.	22837811
PBMC	Function assay		24 hrs	Increase in IFNalpha level in human PBMC after 24 hrs relative to control	17548497
PBMC	Function assay		24 hrs	Increase in 2',5'-oligoadenylate synthase level in human PBMC after 24 hrs relative to control	17548497
PBMC	Toxicity assay		24 hrs	Toxicity assessed as increase in IL6 level in human PBMC after 24 hrs relative to control	17548497
Huh7	Antiviral assay		24 hrs	Antiviral activity against HCV infected human Huh7 replicon cells treated for 24 hrs with drug-induced human PBMC supernatants assessed as viral levels by luciferase assay	17548497
Huh7	Antiviral assay			Antiviral activity against HCV infected human Huh7 replicon cells treated with drug-induced human PBMC supernatants assessed as viral levels by luciferase assay	17548497
PBMC	Function assay	22.5 uM	24 hrs	Agonist activity at TLR7/TLR8 in human PBMC assessed as induction of TNF-alpha production at 22.5 uM after 24 hrs by flow cytometric analysis	24383475
PBMC	Immunomodulatory assay	16 uM	24 hrs	Immunomodulatory activity in human PBMC assessed as induction of IL-6 secretion at 16 uM after 24 hrs by ELISA	28254484
BMD	Function assay	1 uM	48 hrs	Induction of TLR7 receptor-mediated C57BL/6 mouse BMD cells activation assessed as upregulation of CD86 at 1 uM after 48 hrs by flow cytometry	19299126
BMD	Function assay	1 uM	48 hrs	Induction of TLR7 receptor-mediated C57BL/6 mouse BMD cells activation assessed as upregulation of MHC class-2 at 1 uM after 48 hrs by flow cytometry	19299126
BMD	Function assay	1 uM	48 hrs	Induction of TLR7 receptor-mediated C57BL/6 mouse BMD cells activation assessed as upregulation of CD40 at 1 uM after 48 hrs by flow cytometry	19299126
BMD	Function assay	5 uM	24 hrs	Induction of TLR7 receptor-mediated C57BL/6 mouse BMD cells activation assessed as IL12 production at 5 uM after 24 hrs by ELISA	19299126
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	314.38	Formel	C₁₇H₂₂N₄O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	144875-48-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	S28463			Smiles	CCOCC1=NC2=C(N1CC(C)(C)O)C3=CC=CC=C3N=C2N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 62 mg/mL (197.21 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 51 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 63 mg/mL (200.39 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 63 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 62 mg/mL (197.21 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 27 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 63 mg/mL (200.39 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 21 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.150mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	TLR7 TLR8
In vitro	Resiquimod (R-848) aktiviert Immunzellen und induziert die Proliferation von Wildtyp-Splenozyten über den Toll-like Rezeptor 7 (TLR7)-MyD88-abhängigen Signalweg. Diese Verbindung moduliert auch dendritische Zellen, um zytomegalievirus- und HIV-1-spezifische T-Zell-Antworten zu verstärken. Es induziert die Differenzierung von myeloiden Suppressorzellen in Makrophagen und dendritische Zellen und kann die Krebsimmuntherapie durch Reduzierung immunsuppressiver MDSCs verbessern.
In vivo	Bei Wildtyp-Mäusen induziert Resiquimod (R-848) (50 nmol, i.p.) erhöhte Serumkonzentrationen von IFN-alpha, TNF-alpha und IL-12, während weder TLR7-defiziente Mäuse noch MyD88-defiziente Mäuse einen Anstieg dieser Zytokine zeigen. In einem murinen Modell des allergischen Asthmas reduziert diese Verbindung (i.n., 20 μg/Maus) die allergeninduzierte Atemwegsreaktivität und Entzündung durch die Reduktion der Nrf2-Signalübertragung.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11812998/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14530357/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24748512/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26851512/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25475963/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06021002	Recruiting	Innate Inflammatory Response\|Asthma\|Nasal Allergy	Cambridge University Hospitals NHS Foundation Trust	August 9 2022	Not Applicable
NCT04127864	Active not recruiting	Colorectal Cancer\|Surgery	University of Copenhagen\|Zealand University Hospital	October 14 2019	--
NCT02688478	Unknown status	Allergies	University of British Columbia	February 2 2017	Not Applicable
NCT00960752	Completed	Melanoma	M.D. Anderson Cancer Center	May 20 2010	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Resiquimod (R-848) TLR7/8-Agonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 314.38

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support