nur für Forschungszwecke

Digoxin ATPase Inhibitor

Name: Digoxin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4290
Rating: 5 (19 reviews)

Kat.-Nr.S4290

Digoxin ist ein klassischer Na,K-ATPase-Inhibitor mit Selektivität für die α2β3-Isoform gegenüber der gängigen α1β1-Isoform, der zur Behandlung von Vorhofflimmern und Herzinsuffizienz eingesetzt wird.Dieses Produkt ist eine gefährliche Chemikalie (akute Toxizität/entzündlich/hautätzend). Bitte verwenden Sie es mit Atemschutzmaske, Handschuhen und Schutzkleidung.

Digoxin ATPase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 780.94

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.61%

99.61

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel GluR
Weitere ATPase Inhibitoren	(-)-Blebbistatin Thapsigargin Brefeldin A (BFA chemical) CB-5083 Golgicide A Sodium orthovanadate Oleic Acid Bufalin Ginsenoside Rb1 CDN1163

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
rat hepatocytes	Function assay			Drug uptake in rat hepatocytes, Km=0.18 μM	20926619
human hepatocytes	Function assay	0.05 to 10 uM		Drug uptake in sandwich-cultured human hepatocytes at 0.05 to 10 uM at 37 degC by Michaelis-Menten kinetics/scintillation spectroscopy, Km=2.39 μM	20926619
LLC-PK1	Function assay			TP_TRANSPORTER: inhibition of E217betaG uptake in Oatp2-expressing LLC-PK1 cells, Ki=0.037μM	11408557
High Five (BTI-TN5B1-4)	Function assay			TP_TRANSPORTER: ATP hydrolysis in membrane fraction from High Five (BTI-TN5B1-4) cells, Km=25.9μM	11785684
LLC-PK1	Function assay			TP_TRANSPORTER: inhibition of Taurocholate uptake in Oatp2-expressing LLC-PK1 cells, Ki=0.58μM	11792694
LLC-PK1	Function assay			TP_TRANSPORTER: uptake in Oatp2-expressing LLC-PK1 cells, Km=1.07μM	11792694
LLC-PK1	Function assay			TP_TRANSPORTER: uptake in Oatp2-expressing LLC-PK1 cells, Km=0.279μM	11883641
MDCK	Function assay			TP_TRANSPORTER: cell accumulation in OATP4C1-expressing MDCK cells, Km=7.8μM	14993604
MDCK	Function assay			TP_TRANSPORTER: cell accumulation in OATP4C1-expressing MDCK cells, Km=8μM	14993604
TK10	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against human TK10 cells after 48 hrs by SRB assay, IC50=0.0146μM	16309315
MCF7	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against human MCF7 cells after 48 hrs by SRB assay, IC50=0.0241μM	16309315
K562	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human K562 cells by XTT assay, IC50=0.0282μM	16309315
UACC62	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against human UACC62 cells after 48 hrs by SRB assay, IC50=0.0295μM	16309315
HeLa	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as inhibition of DNA replication by imaging analysis	18066055
HeLa	Function assay			Inhibition of mitosis in human HeLa cells by imaging analysis	18066055
colon cancer	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human colon cancer cells after 72 hrs by FMCA method, IC50=0.1μM	19894733
CC20	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human CC20 cells after 72 hrs by FMCA method, IC50=0.24μM	19894733
HCT116	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human HCT116 cells after 72 hrs by FMCA method, IC50=0.27μM	19894733
HT-29	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human HT-29 cells after 72 hrs by FMCA method, IC50=1.4μM	19894733
Hs578Bst	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human Hs578Bst cells after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50=0.04μM	22316168
Hs578T	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human Hs578T cells after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50=0.251μM	22316168
T47D	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human T47D cells after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50=0.66μM	22316168
SK-BR-3	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human SK-BR-3 cells after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50=1.08μM	22316168
MCF7	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human MCF7 cells after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50=4.7μM	22316168
Hs578Bst	Cytotoxicity assay	40 uM	72 hrs	Cytotoxicity against human Hs578Bst cells at 40 uM after 72 hrs by CellTiter-Glo assay relative to untreated control, IC50=47.7μM	22316168
CHO	Function assay			pIC50 values for sodium fluorescein (10 uM) uptake in OATP1B1-transfected CHO cells, IC50=3.23594μM	23571415
CHO	Function assay			pIC50 values for sodium fluorescein (10 uM) uptake in OATP1B3-transfected CHO cells, IC50=13.1826μM	23571415
Hs683	Cytotoxicity assay		3 days	Cytotoxicity against human Hs683 cells after 3 days by MTT assay, IC50=0.04μM	23706005
A549	Cytotoxicity assay		3 days	Cytotoxicity against human A549 cells after 3 days by MTT assay, IC50=0.05μM	23706005
PC3	Cytotoxicity assay		3 days	Cytotoxicity against human PC3 cells after 3 days by MTT assay, IC50=0.075μM	23706005
U373	Cytotoxicity assay		3 days	Cytotoxicity against human U373 cells after 3 days by MTT assay, IC50=0.146μM	23706005
SK-MEL-28	Cytotoxicity assay		3 days	Cytotoxicity against human SK-MEL-28 cells after 3 days by MTT assay, IC50=0.266μM	23706005
MCF7	Cytotoxicity assay		3 days	Cytotoxicity against human MCF7 cells after 3 days by MTT assay, IC50=0.426μM	23706005
Drosophila Schneider cells	Function assay			Antagonist activity at transactivation domain of RORgammat (unknown origin) expressed in Drosophila Schneider cells co-expressing Gal4-DNA binding domain, IC50=2μM	24040486
Drosophila Schneider cells	Function assay			Antagonist activity at transactivation domain of RORgammat (unknown origin) expressed in Drosophila Schneider cells co-expressing Gal4-DNA binding domain, IC50=2μM	24040486
RKO-AS45-1	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against human RKO-AS45-1 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.42μM	26122772
HeLa	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against human HeLa cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=2.2μM	26122772
HeLa	Function assay	150 nM	24 hrs	Inhibition of Na(+)/K(+) ATPase in human HeLa cells at 150 nM after 24 hrs by immunoblotting	26122772
HeLa	Function assay	150 nM	24 hrs	Inhibition of Na(+)/K(+) ATPase in human HeLa cells at 150 nM after 24 hrs by immunoblotting	26122772
HeLa	Function assay	150 nM	24 hrs	Inhibition of Na(+)/K(+) ATPase in human HeLa cells at 150 nM after 24 hrs by immunoblotting	26122772
HeLa	Function assay	150 nM	24 hrs	Inhibition of Na(+)/K(+) ATPase in human HeLa cells at 150 nM after 24 hrs by immunoblotting	26122772
HeLa	Function assay	150 nM	24 hrs	Inhibition of Na(+)/K(+) ATPase in human HeLa cells at 150 nM after 24 hrs by immunoblotting	26122772
HeLa	Function assay	150 nM	24 hrs	Inhibition of Na(+)/K(+) ATPase in human HeLa cells at 150 nM after 24 hrs by immunoblotting	26122772
HeLa	Function assay	150 nM	24 hrs	Inhibition of Na(+)/K(+) ATPase in human HeLa cells at 150 nM after 24 hrs by immunoblotting	26122772
HeLa	Function assay	150 nM	24 hrs	Inhibition of Na(+)/K(+) ATPase in human HeLa cells at 150 nM after 24 hrs by immunoblotting	26122772
Kasumi-1	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against human Kasumi-1 cells incubated for 48 hrs by MTS assay, IC50=0.093μM	27983842
MV4-11	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against human MV4-11 cells incubated for 48 hrs by MTS assay, IC50=0.111μM	27983842
HT-29	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human HT-29 cells incubated for 72 hrs by SRB assay, IC50=0.38μM	27983842
H1299	Cytotoxicity assay		24 hrs	Cytotoxicity against human H1299 cells incubated for 24 hrs by MTT assay, IC50=0.46μM	27983842
CCD-112CoN	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human CCD-112CoN cells incubated for 72 hrs, IC50=2.4μM	27983842
DU145	Function assay	50 uM	5 hrs	Inhibition of Na+/K+ ATPase pump in human DU145 cells assessed as increase in intracellular calcium level at 50 uM measured after 5 hrs by Fura-2/AM dye based fluorescence assay	31120251
DU145	Function assay	50 uM	5 hrs	Inhibition of Na+/K+ ATPase pump in human DU145 cells assessed as increase in intracellular calcium level at 50 uM measured after 5 hrs by Fura-2/AM dye based fluorescence assay	31120251
DU145	Function assay	50 uM	5 hrs	Inhibition of Na+/K+ ATPase pump in human DU145 cells assessed as increase in intracellular calcium level at 50 uM measured after 5 hrs by Fura-2/AM dye based fluorescence assay	31120251
DU145	Function assay	50 uM	5 hrs	Inhibition of Na+/K+ ATPase pump in human DU145 cells assessed as increase in intracellular calcium level at 50 uM measured after 5 hrs by Fura-2/AM dye based fluorescence assay	31120251
DU145	Function assay	50 uM	5 hrs	Inhibition of Na+/K+ ATPase pump in human DU145 cells assessed as increase in intracellular calcium level at 50 uM measured after 5 hrs by Fura-2/AM dye based fluorescence assay	31120251
DU145	Function assay	50 uM	5 hrs	Inhibition of Na+/K+ ATPase pump in human DU145 cells assessed as increase in intracellular calcium level at 50 uM measured after 5 hrs by Fura-2/AM dye based fluorescence assay	31120251
DU145	Function assay	50 uM	5 hrs	Inhibition of Na+/K+ ATPase pump in human DU145 cells assessed as increase in intracellular calcium level at 50 uM measured after 5 hrs by Fura-2/AM dye based fluorescence assay	31120251
DU145	Function assay	50 uM	5 hrs	Inhibition of Na+/K+ ATPase pump in human DU145 cells assessed as increase in intracellular calcium level at 50 uM measured after 5 hrs by Fura-2/AM dye based fluorescence assay	31120251
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	780.94	Formel	C₄₁H₆₄O₁₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	20830-75-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NSC 95100, 12β-Hydroxydigitoxin			Smiles	CC1C(C(CC(O1)OC2C(OC(CC2O)OC3C(OC(CC3O)OC4CCC5(C(C4)CCC6C5CC(C7(C6(CCC7C8=CC(=O)OC8)O)C)O)C)C)C)O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (128.05 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (128.05 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (128.05 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (128.05 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL (108.84 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.000mg/ml (2.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 980 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Na,K-ATPase α2β3 42.8 nM(Ki) Na,K-ATPase α2β1 58.7 nM(Ki) Na,K-ATPase α1β1 268 nM(Ki)
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26483500/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p-Src / Src / p-EGFR / EGFR / p-STAT3 / STAT3 p-PI3K / PI3K / p-AKT / AKT / p-MEK / MEK / p-ERK / ERK / p-FAK / FAK / p-SAPK/JNK / p-Paxillin / Paxillin / p-p130Cas / p130Cas Nrf2		25955608
Growth inhibition assay	Cell viability		25955608

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):