Name: Doxofylline
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4164
Rating: 5 (2 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S416401 DMSO]53 mg/mL]false]Water]24 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false Reinheit: 99.84%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.84

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Weitere PDE Inhibitoren	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	266.25	Formel	C₁₁H₁₄N₄O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	69975-86-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Doxophylline			Smiles	CN1C2=C(C(=O)N(C1=O)C)N(C=N2)CC3OCCO3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 53 mg/mL (199.06 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 24 mg/mL

Ethanol : 2 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PDE
In vitro	Doxofylline hat PDE-Inhibitor-Aktivität und kann den cAMP-Spiegel erhöhen, was daher zur Behandlung von Asthma und COPD eingesetzt werden könnte. Der EC50-Wert dieser Verbindung ist 15-mal höher als der von Aminophyllin bei der Hemmung der Adenosin-induzierten Relaxation der trachealen glatten Muskulatur und 10-mal höher bei der Reduzierung des negativen inotropen Effekts, der durch Adenosin auf isolierte Meerschweinchenvorhöfe induziert wird. Es könnte die Öffnungswahrscheinlichkeit der Calcium-aktivierten Kaliumkanäle effektiv verringern, sowohl durch die Verkürzung der Öffnungsperiode als auch durch die Verlängerung der Schließzeit. Diese Chemikalie hat eine stark verringerte Affinität zu Adenosin-A1- und A2-Rezeptoren im Vergleich zu Theophyllin, was zu einem besseren Sicherheitsprofil beitragen könnte. Im Gegensatz zu Theophyllin stört es außerdem nicht den Calciumeinstrom in Zellen und antagonisiert auch nicht die Wirkung von Calciumkanalblockern.
In vivo	Doxofylline hat sich als wirksamer erwiesen und hat weniger Nebenwirkungen als Theophyllin. 30 mg/kg dieser Verbindung erhöhen die Herzfrequenz von narkotisierten Katzen um 13 Schläge/Min. Die effektive therapeutische Dosis dieser Chemikalie hat weniger kardio-stimulierende Effekte als Theophyllin, sodass sie die Herzfrequenz nicht signifikant erhöht und auch keine arrhythmogenen Effekte hat.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19678793/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11268710/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Doxofylline PDE Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 266.25