Name: Berzosertib (VE-822)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7102
Rating: 5 (146 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.33%

99.33

Produkte, die oft zusammen verwendet werden mit Berzosertib (VE-822)

Sacituzumab-govitecan

It and Sacituzumab Govitecan demonstrate anti-tumor activity in heavily pre-treatment tumors.

Verwandte Ziele	PI3K Akt mTOR GSK-3 DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Weitere ATM/ATR Inhibitoren	Ceralasertib (AZD6738) AZD1390 Lartesertib (M4076) Camonsertib (RP-3500) KU-60019 KU-55933 VE-821 AZ20 AZD0156 Mirin

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
HCK1T-HPV16	Function Assay	0.5 nM	24 h	enhances E1-dependent replication of the HPV16 genome	25717108
HCK1T-HPV16	Function Assay	0.5 nM	24 h	increases the levels of E1	25717108
MDCK	Cytotoxicity assay	50 nM	72 h	Cytotoxicity against MDCK cells expressing carbonic anhydrase 9 assessed as reduction in cell viability at 50 nM pretreated for 72 hrs followed by 72 hrs incubation under normoxic condition by Alamar blue assay	27823879
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	463.55	Formel	C₂₄H₂₅N₅O₃S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1232416-25-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	VX970, M6620			Smiles	CC(C)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=CN=C(C(=N2)C3=CC(=NO3)C4=CC=C(C=C4)CNC)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 23 mg/mL (49.61 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 33 mg/mL (71.18 mM) Mit 50°C Wasserbad erwärmt; Ultraschallbehandelt;
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL (198.46 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 24 mg/mL (51.77 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 30 mg/mL (64.71 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.000mg/ml (2.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 450 μL PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.500mg/ml (3.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; then Continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	The first ATR-targeted drug candidate with high selectivity for ATR.
Targets/IC₅₀/Ki	ATR (HT29 cells) 19 nM
In vitro	Berzosertib (VE-822) in einer Konzentration von 80 nM schwächt den ATR-Signalweg ab und reduziert das Überleben in Tumorzellen als Reaktion auf XRT und LY-188011. Es schwächt auch die ATR-Signalgebung in normalen Zellen ab, ohne die strahlen- und LY-188011-induzierte Abtötung in solchen Zellen zu verstärken. Diese Verbindung erhöht die XRT-induzierten residualen γH2AX- und 53BP1-Foci im Vergleich zu XRT in MiaPaCa-2- und PSN-1-Zellen. Die Vorbehandlung verringert die Rad51-Foci nach XRT in MiaPaCa-2- und PSN-1-Zellen. Allein erhöht es den G1-Phasenanteil in MiaPaCa-2- und PSN-1-Zellen und hebt den XRT-angereicherten G2/M-Phasenanteil in diesen Zellen auf. VE-822 hat allein eine geringe Wirkung, während es in Kombination mit XRT und/oder LY-188011 die frühe und späte Apoptose in PSN-1-Zellen verstärkt, die in der Dreifachkombination am stärksten ist. Es erhöht die Tumorantwort auf DNA-schädigende Mittel, die mit der Blockade von pChk1 Ser345 verbunden sind.
In vivo	Berzosertib (VE-822) hemmt in einer Dosis von 60 mg/kg Phospho-Ser-345-Chk1 bei Mäusen mit PSN-1-Tumoren nach DNA-schädigenden Mitteln. In Kombination mit XTR verdoppelt es die Zeit, die Tumoren benötigen, um auf 600 mm³ anzuwachsen, im Vergleich zu XRT allein bei Mäusen mit sowohl PSN-1- als auch MiaPaCa-2-Tumoren. Wenn es zur Kombination von LY-188011 und XRT hinzugefügt wird, verlängert diese Verbindung die Tumorwachstumsverzögerung erheblich im Vergleich zur Gem+XRT1-Gruppe bei Mäusen mit PSN-1-Tumoren. Die Kombination mit XRT1 erhöht die Aufnahme in Tumoren um 44 % im Vergleich zu XRT1, was darauf hindeutet, dass die Zugabe von VE-822 die γH2AX-Phosphorylierung und die Persistenz von durch XRT verursachten DNA-Schäden erhöhte.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23222511/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23583268/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	PMID
Western blot	WEE1 / p-CDC25c / p-CDK1 / CDK1 / p-CDK2 / CDK2 / RRM1 / RRM2 PARP / RPA32 / γH2AX / H4 / MEK p21 / caspase-3 / PARP / γ-H2AX p-STAT3 / STAT3 / AKT / p-AKT	31014753
Growth inhibition assay	Cell viability	31014753
Immunofluorescence	γH2AX / p53 PD-L1 / Hsp90B1	29890208

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02723864	Completed	Neoplasms	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	August 9 2017	Phase 1
NCT02487095	Active not recruiting	Carcinoma Non-Small -Cell Lung\|Ovarian Neoplasms\|Small Cell Lung Carcinoma\|Uterine Cervical Neoplasms\|Carcinoma Neuroendocrine\|Extrapulmonary Small Cell Cancer	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	July 30 2015	Phase 1\|Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
I want to have information to prepare it for mouse gavage. Thank you for your answer.

Antwort:
It can be dissolved in 1% CMC Na at 30mg/ml as a suspension for oral gavage.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Berzosertib (VE-822) ATR-Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 463.55

Qualitätskontrolle

Produkte, die oft zusammen verwendet werden mit Berzosertib (VE-822)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

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Häufig gestellte Fragen