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Eptapirone 5-HT Receptor Agonist

Name: Eptapirone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0113
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S0113

Eptapirone (F11440) ist ein potenter, selektiver, hochwirksamer 5-HT1A Rezeptor-Agonist mit ausgeprägtem anxiolytischem und antidepressivem Potenzial. Die Affinität (pKi) dieser Verbindung zu 5-HT1A-Bindungsstellen beträgt 8,33.

Eptapirone 5-HT Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 345.40

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Qualitätskontrolle

Charge: S011301 DMSO]69 mg/mL]false]Ethanol]39 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.88%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.88

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	345.40	Formel	C₁₆H₂₃N₇O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	179756-58-2	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	F 11440			Smiles	CN1C(=O)C=NN(C1=O)CCCCN2CCN(CC2)C3=NC=CC=N3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 69 mg/mL (199.76 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 39 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT1A (in the 5-HT1A binding assay) 8.33(pKi)
In vitro	Die Affinität von Eptapirone zu 5-HT1A-Bindungsstellen (pKi, 8,33) ist höher als die von Buspiron (pKi, 7,50) und etwas geringer als die von Flesinoxan (pKi, 8,91). In HeLa-Zellen, die menschliche 5-HT1A Rezeptoren exprimieren, verringert diese Verbindung den Forskolin-induzierten Anstieg von AMP und hat, basierend auf ihrem maximalen Effekt, eine intrinsische Aktivität von 1,0 relativ zu der von 5-HT, die signifikant höher ist als die von Buspiron (0,49), Ipsapiron (0,46) und Flesinoxan (0,93).
In vivo	In vivo ist Eptapirone (F11440) 4- bis 20-mal potenter als Flesinoxan und 30- bis 60-mal potenter als Buspiron bei der Ausübung der 5-HT1A-Agonistenaktivität an prä- und postsynaptischen Rezeptoren bei Ratten (gemessen beispielsweise an seiner Fähigkeit, die extrazellulären Serotonin (5-HT)-Spiegel im Hippocampus zu senken bzw. die Plasma-Kortikosteronspiegel zu erhöhen). Diese Verbindung erzeugte anxiolytische und antidepressive Effekte in Tiermodellen (d.h. erhöhte bestrafte Reaktionen in einem Tauben-Konflikt-Verfahren bzw. verringerte Immobilität in einem Ratten-Zwangsschwimmtest), die substanzieller sind als die von Buspiron, Ipsapiron und Flesinoxan.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9765347/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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