Name: FH535
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7484
Rating: 5 (20 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S748401 DMSO]72 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 100.00%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

100.00

Verwandte Ziele	JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase
Weitere Wnt/beta-catenin Inhibitoren	IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin ICG-001 SKL2001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) PNU-74654 Salinomycin (Procoxacin)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	361.20	Formel	C₁₃H₁₀Cl₂N₂O₄S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	108409-83-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)[N+](=O)[O-])NS(=O)(=O)C2=C(C=CC(=C2)Cl)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 72 mg/mL (199.33 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.8mg/ml (4.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 36 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.36mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Wnt/β-catenin PPARγ PPARδ
In vitro	FH535 antagonisiert die β-Catenin/Tcf-vermittelte Transkription und hemmt die Rekrutierung der Koaktivatoren GRIP1 und β-Catenin an PPARδ und PPARγ. Diese Verbindung zeigt eine selektive antiproliferative Wirkung auf einige Krebszellen, die einen hohen oder aktiven Wnt/β-Catenin-Signalweg exprimieren. Es erhöht die Zytotoxizität von Zigarettenrauchkondensat und verursacht Veränderungen in der β-Catenin- und EGR-1-Signalgebung. Diese Chemikalie hat einen potenziellen therapeutischen Wert bei der Behandlung von Leberkrebs durch die Bekämpfung von Leberkrebs-Stammzellen und hepatozellulären Karzinomzelllinien.
Kinase-Assay	High-throughput-Bibliotheks-Screening
Kinase-Assay	Drei Kopien des optimierten oder mutierten Tcf-Bindungselements von TOPFLASH oder FOPFLASH, die ein Reportergen für sezernierte alkalische Phosphatase antreiben, werden in das pCEP4-Plasmid kloniert, wobei der Cytomegalievirus-Promotor ersetzt wird. Die Plasmide werden in HepG2-Zellen transfiziert, und hygromycinresistente Klone werden gepoolt. Das Bibliotheks-Screening wird bei einer Konzentration von 20 μmol/L dieser Verbindung in serumfreiem HepG2-Medium durchgeführt. Treffer werden in der HCT116-Zelllinie auf Hemmung der TOPFLASH-Luciferase-Aktivität getestet, aber nicht auf Hemmung einer Reporteraktivität, die vom β-Aktin-Promotor kontrolliert wird.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18347139/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22713211/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24940873/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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FH535 Wnt/beta-catenin Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 361.20