Name: PNU-74654
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8429
Rating: 5 (24 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.66%

99.66

Verwandte Ziele	JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase
Weitere Wnt/beta-catenin Inhibitoren	IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin ICG-001 SKL2001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) Salinomycin (Procoxacin) FH535

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	320.34	Formel	C₁₉H₁₆N₂O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	113906-27-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=CC=C(O1)C=NNC(=O)C2=CC=CC=C2OC3=CC=CC=C3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 64 mg/mL (199.78 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 64 mg/mL (199.78 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Wnt/β-catenin (Cell-free assay) 450 nM(Kd)
In vitro	Die Verbindung PNU-74654 (PNU) ist ein nicht von der FDA zugelassenes Medikament, das die Bindung von Tcf an β-Catenin verhindert und als Wnt/beta-catenin-Antagonist wirkt. In NCI-H295-Zellen verringert diese Verbindung die Zellproliferation 96 h nach der Behandlung signifikant, erhöht die frühe und späte Apoptose, verringert die nukleäre β-Catenin-Akkumulation, beeinträchtigt die CTNNB1/beta-catenin-Expression und erhöht die β-Catenin-Zielgene 48 h nach der Behandlung. Bei HeLa-Zellen werden keine Auswirkungen beobachtet. In NCI-H295-Zellen verringert diese Chemikalie die Cortisol-, Testosteron- und Androstendionsekretion 24 und 48 h nach der Behandlung. Zusätzlich verringert sie in NCI-H295-Zellen die SF1- und CYP21A2-mRNA-Expression sowie die Proteinspiegel von STAR und Aldosteronsynthase 48 h nach der Behandlung. In Y1-Zellen beeinträchtigt diese Verbindung die Corticosteronsekretion 24 h nach der Behandlung, verringert jedoch nicht die Zellviabilität.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16568448/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26515592/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PNU-74654 Wnt/beta-catenin Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 320.34