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BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) WNT-Signalweg-Aktivator

Kat.-Nr.S8178

BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) ist ein zellgängiger Wnt-Signalweg-Aktiviator, der eine β-Catenin- und TCF-abhängige transkriptionelle Aktivität mit einem EC50 von 0,7 μM induziert.
BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) Wnt/beta-catenin Aktivator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 386.83

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.91%
99.91

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 386.83 Formel

C19H18N4O3·HCl

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 2095432-75-8 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme AMBMP Smiles COC1=CC=CC(=C1)C2=CC(=NC(=N2)N)NCC3=CC4=C(C=C3)OCO4.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 77 mg/mL (199.05 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Wnt/β-catenin
(Cell-based assay)
In vitro
BML-284 (Wnt agonist 1) hemmt die Aktivität von GSK-3β nicht und kann ein nützliches Werkzeug bei der Untersuchung physiologischer Prozesse sein, an denen der Wnt-Weg beteiligt ist. Die Exposition humaner Gehirnendothelzellen hCMEC/D3 gegenüber dieser Verbindung führte zu einer Zunahme des Prozentsatzes der Zellen, die nach 16-stündiger Exposition gegenüber 10 μM (43 ± 2%, p < 0,01, n = 5) und 20 μM (48 ± 5%, p < 0,01, n = 5) eine nukleäre oder perinukleäre β-Catenin-Färbung aufwiesen, verglichen mit der Kontrolle (12 ± 1%, n = 5).
In vivo
BML-284 (Wnt agonist 1) imitiert die Effekte von Wnt auf der gesamten Organismusebene in einem Xenopus-Modell (10 μM) und beeinflusst die Kopfentwicklung von Xenopus-Embryonen. Im Tiermodell (Ratten-Nieren-IR-Modell) senkte diese Verbindung signifikant die Serumspiegel von Kreatinin, AST und LDH, hemmte die Produktion von IL-6 und IL-1β sowie die MPO-Aktivitäten. Sie reduzierte iNOS, Nitrotyrosinproteine und 4-Hydroxynonenal in den Nieren, verbesserte die Nierenregeneration und -funktion und milderte gleichzeitig Entzündungen und oxidativen Stress in den Nieren nach IR.
Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
What is the formulation of S8178 for in vivo studies?

Antwort:
Its IP formula is "2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O", which can up to 9mg/ml.