nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S8178
| Verwandte Ziele | JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase |
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| Weitere Wnt/beta-catenin Inhibitoren | IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin ICG-001 SKL2001 PNU-74654 Salinomycin (Procoxacin) FH535 |
| Molekulargewicht | 386.83 | Formel | C19H18N4O3·HCl |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 2095432-75-8 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | AMBMP | Smiles | COC1=CC=CC(=C1)C2=CC(=NC(=N2)N)NCC3=CC4=C(C=C3)OCO4.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 77 mg/mL
(199.05 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Wnt/β-catenin
(Cell-based assay) |
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| In vitro |
BML-284 (Wnt agonist 1) hemmt die Aktivität von GSK-3β nicht und kann ein nützliches Werkzeug bei der Untersuchung physiologischer Prozesse sein, an denen der Wnt-Weg beteiligt ist. Die Exposition humaner Gehirnendothelzellen hCMEC/D3 gegenüber dieser Verbindung führte zu einer Zunahme des Prozentsatzes der Zellen, die nach 16-stündiger Exposition gegenüber 10 μM (43 ± 2%, p < 0,01, n = 5) und 20 μM (48 ± 5%, p < 0,01, n = 5) eine nukleäre oder perinukleäre β-Catenin-Färbung aufwiesen, verglichen mit der Kontrolle (12 ± 1%, n = 5).
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| In vivo |
BML-284 (Wnt agonist 1) imitiert die Effekte von Wnt auf der gesamten Organismusebene in einem Xenopus-Modell (10 μM) und beeinflusst die Kopfentwicklung von Xenopus-Embryonen. Im Tiermodell (Ratten-Nieren-IR-Modell) senkte diese Verbindung signifikant die Serumspiegel von Kreatinin, AST und LDH, hemmte die Produktion von IL-6 und IL-1β sowie die MPO-Aktivitäten. Sie reduzierte iNOS, Nitrotyrosinproteine und 4-Hydroxynonenal in den Nieren, verbesserte die Nierenregeneration und -funktion und milderte gleichzeitig Entzündungen und oxidativen Stress in den Nieren nach IR.
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Literatur |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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Frage 1:
What is the formulation of S8178 for in vivo studies?
Antwort:
Its IP formula is "2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O", which can up to 9mg/ml.