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Flibanserin 5-HT Receptor Modulator

Name: Flibanserin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3716
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S3716

Flibanserin (BIMT-17, BIMT-17-BS) ist ein nichthormonelles, zentral wirkendes Molekül, das als Agonist an postsynaptischen 5-HT1A-Rezeptoren und als Antagonist an 5-HT2A-Rezeptoren wirkt.

Flibanserin 5-HT Receptor Modulator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 390.40

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Qualitätskontrolle

Charge: S371601 DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]23 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.61%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
HPLC
SDS
Datenblatt

99.61

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	390.40	Formel	C₂₀H₂₁F₃N₄O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	167933-07-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	BIMT-17, BIMT-17-BS			Smiles	C1CN(CCN1CCN2C3=CC=CC=C3NC2=O)C4=CC=CC(=C4)C(F)(F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 78 mg/mL (199.79 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT1A (CHO) 1 nM(Ki) D4 receptor (CHO) 4-24 nM(Ki) 5-HT2A (CHO) 49 nM(Ki)
In vitro	Flibanserin hat eine bevorzugte Affinität zu Serotonin 5-HT1A-, Dopamin D4- und Serotonin 5-HT2A-Rezeptoren. In vitro und in der Mikroiontophorese verhält sich diese Verbindung als 5-HT1A-Agonist, ein sehr schwacher partieller Agonist an Dopamin D4-Rezeptoren und ein 5-HT2A-Antagonist. Es zeigt auch eine gewisse Affinität zu menschlichen D2L- und D3-Rezeptoren sowie zu Ratten-NE-alpha 1- und 5-HT7-Rezeptoren. Diese Chemikalie hat eine unterschiedliche Affinität zu Ratten- (> 10.000 nM) und menschlichen (305-785 nM) D2-Rezeptoren. Die Affinität zu allen anderen Rezeptoren, einschließlich des 5-HT-Transporters, variiert von niedrig bis sehr niedrig. In-vitro-Studien zeigten, dass es die Forskolin-stimulierte cAMP-Bildung in Zellen und Rattengeweben reduzierte und die Akkumulation des durch 5-HT in der Maus-Cortex induzierten Phosphatidylinosit-Umsatzes antagonisierte.
In vivo	In vivo bindet Flibanserin gleichermaßen an 5-HT1A- und 5-HT2A-Rezeptoren. Bei Ratten wurde gezeigt, dass seine Verabreichung zu hirnregionenspezifischen Abnahmen von Serotonin (5-HT) und Zunahmen von Dopamin und Noradrenalin führt. Die Exposition dieser Verbindung ist dosisproportional. Die Plasmaproteinbindung dieser Chemikalie (98 % an Albumin) ist hoch. Ihre Verabreichung führt zu hirnregionenspezifischen Zunahmen von Dopamin und Noradrenalin (die an der „Erregungsphase“ der sexuellen Reaktion beteiligt sind) und Abnahmen von Serotonin (5-HT) (das an der „Hemmungsphase“ beteiligt ist). Die absolute Bioverfügbarkeit dieser Verbindung nach oraler Verabreichung beträgt 33,2 %, und sie ist moderat in Körpergeweben verteilt, mit einer Halbwertszeit von etwa 10 h. Der Steady State wird innerhalb von 3 Tagen erreicht. Sie wird bei Dosen von bis zu 100 mg/Tag (der höchsten in Phase III getesteten Dosis) über 24 Wochen gut vertragen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20887163/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12890707/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12890707/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03707340	Active not recruiting	Breast Cancer\|Hyposexual Desire Disorder	Memorial Sloan Kettering Cancer Center	September 14 2018	--
NCT01188603	Completed	Sexual Dysfunctions Psychological	Sprout Pharmaceuticals Inc	July 2010	Phase 1
NCT00277914	Completed	Sexual Dysfunctions Psychological	Sprout Pharmaceuticals Inc	January 2006	Phase 3

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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