Name: GGTI 298 TFA salt
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7466
Rating: 5 (9 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: >97%

Zitiert in Nature Medicine für seine erstklassige Qualität
COA
NMR
Mikroanalyse

Warum Mikroanalyse?
Datenblatt
SDS

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97

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Weitere Transferase Inhibitoren	FK866 (Daporinad) Tunicamycin Ezatiostat AOA (Aminooxyacetic acid) hemihydrochloride OSMI-4 2-Bromohexadecanoic acid (2-BP) A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) PF-04620110 OSMI-1 ERG240

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	593.66	Formel	C₂₇H₃₃N₃O₃S.C₂HF₃O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1217457-86-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(C)CC(C(=O)OC)NC(=O)C1=C(C=C(C=C1)NCC(CS)N)C2=CC=CC3=CC=CC=C32.C(=O)(C(F)(F)F)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (168.44 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (168.44 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.250mg/ml (2.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (8.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	GGTase I
In vitro	Es wurde gezeigt, dass der Geranylgeranyltransferase-I-Inhibitor GGTI-298 menschliche Tumorzellen in der G1-Phase des Zellzyklus arretiert und Apoptose induziert. Die Behandlung der menschlichen Lungenkarzinomzelllinie Calu-1 mit GGTI-298 führt zu einer Hemmung der Phosphorylierung des Retinoblastomproteins, einem kritischen Schritt für den G1/S-Übergang. Die Kinaseaktivitäten zweier G1/S-Cyclin-abhängiger Kinasen, CDK2 und CDK4, werden in Calu-1-Zellen, die mit GGTI-298 behandelt wurden, gehemmt. GGTI-298 hat wenig Einfluss auf die Expressionsniveaus von CDK2, CDK4, CDK6, Cyclinen D1 und E, verringert aber die Niveaus von Cyclin A. GGTI-298 erhöht die Niveaus der Cyclin-abhängigen Kinase-Inhibitoren p21 und p15 und hatte wenig Einfluss auf die von p27 und p16. GGTI-298 fördert die Bindung von p21 und p27 an CDK2, während es deren Bindung an CDK6 verringert. Die Behandlung führt zu einer erhöhten Bindung von p15 an CDK4, was mit einer verringerten Bindung an p27 einhergeht. Die Vorbehandlung von Fibroblasten mit GGTI-298 blockiert die PDGF- und Epidermal-Growth-Factor-abhängige Tyrosinphosphorylierung ihrer entsprechenden Tyrosinkinase-Rezeptoren. GGTI-298 hat antiproliferative Effekte auf Fibroblasten, Epithel- und glatte Muskelzellen, und diese Zellwachstumshemmung scheint durch einen G1-Phasen-Arrest vermittelt zu werden.
In vivo	GGTI-298 hemmt das Tumorwachstum bei Nacktmäusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10066746/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9688935/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26327464/