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GLPG0634 analogue JAK Inhibitor

Name: GLPG0634 analogue
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7137
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S7137

GLPG0634 analogue ist ein selektiver JAK1-Inhibitor mit einer IC50 von 10 nM, 28 nM, 810 nM und 116 nM für JAK1, JAK2, JAK3 bzw. TYK2. Phase 2.

GLPG0634 analogue JAK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 410.43

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.80%

99.80

Verwandte Ziele	EGFR STAT Pim
Weitere JAK Inhibitoren	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	410.43	Formel	C₂₃H₁₈N₆O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1206101-20-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CC1C(=O)NC2=NN3C(=N2)C=CC=C3C4=CC=C(C=C4)CN5CCS(=O)(=O)CC5

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 82 mg/mL (199.79 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 0.1 mg/mL (0.24 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	JAK
In vitro	In Zelllinien hemmt GLPG0634 die IL-2- und IL-4-induzierte JAK1/JAK3/γc-Signalgebung und die IFN-αB2-induzierte JAK1/TYK2-Typ-II-Rezeptor-Signalgebung mit einer IC50 im Bereich von 150 bis 760 nM. GLPG0634 zeigt eine höhere Selektivität für die JAK/STAT-Signalgebung, die JAK1 involviert, als für die JAK2-Kinase in einem zellulären Kontext. Außerdem hemmt GLPG0634 auch die Differenzierung von Th1-, Th2- und Th17-Zellen.
In vivo	Nach oraler Verabreichung war die absolute Bioverfügbarkeit bei Ratten moderat (45 %) und bei Mäusen hoch (∼100 %). GLPG0634 (30 mg/kg täglich (Ratten); 50 mg/kg zweimal täglich (Mäuse)) reduziert dosisabhängig Entzündungen, Knorpel- und Knochenabbau im CIA-Modell bei Ratten und Mäusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24006460/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02048618	Completed	Crohn''s Disease	Galapagos NV	February 2014	Phase 2
NCT01820806	Completed	Healthy	Galapagos NV	March 2013	Phase 1
NCT01798979	Completed	Healthy	Galapagos NV	February 2013	Phase 1
NCT01665924	Completed	Healthy	Galapagos NV	July 2012	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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