Name: HPOB
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7278
Rating: 5 (3 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.36%

99.36

Verwandte Ziele	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Weitere HDAC Inhibitoren	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	314.34	Formel	C₁₇H₁₈N₂O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1429651-50-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)N(CCO)C(=O)CC2=CC=C(C=C2)C(=O)NO

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 62 mg/mL (197.23 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 38 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 63 mg/mL (200.41 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 32 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.150mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.350mg/ml (1.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC6 56 nM HDAC3 1.7 μM HDAC8 2.8 μM HDAC1 2.9 μM HDAC10 3.0 μM HDAC2 4.4 μM
In vitro	In normalen (HFS) und transformierten (LNCaP, A549 und U87) Zellen induziert HPOB die Acetylierung von -Tubulin, jedoch nicht von Histonen, und hemmt das Zellwachstum, jedoch nicht die Lebensfähigkeit. In HFS-Zellen verstärkt diese Verbindung den durch Etoposid, Doxorubicin oder SAHA induzierten Tod transformierter Zellen. Es verstärkt auch den Etoposid-induzierten Tod transformierter Zellen über den apoptotischen Signalweg in transformierten Zellen.
Kinase-Assay	In-vitro-Enzymatischer Assay für Histon-Deacetylasen
Kinase-Assay	In-vitro-Aktivitäten der 11 rekombinanten humanen Zink-abhängigen HDAC-Enzyme werden durch die fluorogene Freisetzung von 7-Amino-4-methylcoumarin aus dem Substrat nach deacetylase-enzymatischer Aktivität detektiert. Eine Reihe von Verdünnungen der einzigartigen HDAC6-Verbindung, Tubacin und SAHA werden mit 10% DMSO in HDAC-Assay-Puffer hergestellt, und 5 μL der Verdünnung werden zu einer 50-μL-Reaktion hinzugefügt, so dass die Endkonzentration von DMSO in allen Reaktionen 1% beträgt. Die enzymatischen Reaktionen werden in Duplikaten bei 37 °C für 30 Minuten in einer 50-μL-Mischung durchgeführt, die HDAC-Assay-Puffer, 5 μg BSA, ein HDAC-Substrat, ein HDAC-Enzym und eine Testverbindung enthält. Nach enzymatischen Reaktionen werden 50 μL 2× HDAC-Entwickler zu jeder Vertiefung gegeben und die Platte bei Raumtemperatur für weitere 15 Minuten inkubiert. Die Fluoreszenzintensität wird bei einer Anregung von 360 nm und einer Emission von 460 nm mit einem Synergy-Mikroplattenleser gemessen. Negative (kein Enzym, kein Inhibitor, ein Medikament ohne HDAC-Hemmaktivität) und positive Kontrollen (bekannter HDAC-Inhibitor SAHA) sind in den Assays enthalten. IC50 wird bei der Wirkstoffkonzentration bestimmt, die eine 50%ige Reduktion der HDAC-Aktivität im Vergleich zur Kontrolle bewirkt.
In vivo	Bei Mäusen mit CWR22-Xenografts von humanem Prostatakrebs bewirkt HPOB (300 mg/kg/d i.p.) in Kombination mit SAHA eine Unterdrückung des Wachstums etablierter Tumore, während diese Verbindung allein keine signifikante Unterdrückung hervorruft.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24023063/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

HPOB HDAC Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 314.34