nur für Forschungszwecke

I-CBP112 p300/CBP Inhibitor

Name: I-CBP112
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6758
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S6758

I-CBP112 ist ein potenter und selektiver CBP/p300-Inhibitor mit Dissoziationskonstanten (KD) von 151 ± 6 nM für CBP bzw. 167 ± 8 nM für p300.

I-CBP112 p300/CBP Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 468.59

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.33%

99.33

Verwandte Ziele	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Weitere p300/CBP Inhibitoren	Inobrodib (CCS-1477) A-485 Curcumin SGC-CBP30 Anacardic Acid CPI-637 E7386 Histone Acetyltransferase Inhibitor II TTK21 GNE-049

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	468.59	Formel	C₂₇H₃₆N₂O₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1640282-31-0	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCC(=O)N1CCOC2=C(C1)C=C(C=C2OCC3CCCN(C3)C)C4=CC(=C(C=C4)OC)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 94 mg/mL (200.6 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 94 mg/mL

Ethanol : 94 mg/mL

DMSO : 94 mg/mL (200.6 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 94 mg/mL

Ethanol : 94 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	CBP (Cell-free assay) 151 nM(Kd) p300 (Cell-free assay) 167 nM(Kd)
In vitro	Die Exposition von humanen und murinen Leukämie-Zelllinien gegenüber I-CBP112 führte zu einer erheblich beeinträchtigten Koloniebildung und induzierte eine zelluläre Differenzierung ohne signifikante Zytotoxizität. Diese Verbindung reduzierte das Leukämie-initiierende Potenzial von MLL-AF9+ AML-Zellen in vitro und in vivo dosisabhängig signifikant. Es ist ein Acetyllysin-kompetitiver Inhibitor, der H3K56ac von der CBP-Bindungsstelle mit einem IC50-Wert von 170 nM verdrängt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26552700/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):