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Irinotecan Hydrochloride Topoisomerase I Inhibitor

Kat.-Nr.S5026

Irinotecan (CPT-11, (+)-Irinotecan) hydrochloride ist ein Inhibitor von Topoisomerase I (Topo I), der Zytotoxizität in LoVo-Zellen und HT-29-Zellen mit IC50 von 15,8 μM bzw. 5,17 μM aufweist.

Irinotecan Hydrochloride Topoisomerase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 623.14

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Weitere Topoisomerase Inhibitoren	Camptothecin (CPT) Betulinic acid Beta-Lapachone (S)-10-Hydroxycamptothecin Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Cu(II)-Elesclomol Hydroxy Camptothecine Rubitecan

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	623.14	Formel	C₃₃H₃₉ClN₄O₆	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	100286-90-6	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	CPT-11 hydrochloride, (+)-Irinotecan hydrochloride			Smiles	Cl.CCC1=C2CN3C(=O)C4=C(C=C3C2=NC5=C1C=C(OC(=O)N6CCC(CC6)N7CCCCC7)C=C5)C(O)(CC)C(=O)OC4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (160.47 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (160.47 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (160.47 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (160.47 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (160.47 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (8.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (8.02mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 53%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.000mg/ml (3.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 530 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	2%DMSO 1 98%Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.240mg/ml (0.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 980 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Topo I cytotoxicity in HT-29 cells (Cell-based assay) 5.17 μM cytotoxicity in LoVo cells (Cell-based assay) 15.8 μM
In vitro	Die Kombination aus Gefitinib und Irinotecan hat einen signifikanten synergistischen Effekt auf die Proliferation und Migration von MDA-MB-231-Zellen.
In vivo	Die Kombination von Gefitinib und Irinotecan hat eine signifikante synergistische Wirkung bei der Behandlung von TNBC-Subtypzellen im Xenograft-Modell.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11914913/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34298802/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05854498	Recruiting	Metastatic Colorectal Cancer	University of Wisconsin Madison\|Ipsen	October 13 2023	Phase 2
NCT05732129	Not yet recruiting	Homologous Recombination Deficiency Alterations Metastatic Colorectal Cancer	Fudan University	March 1 2023	Phase 2
NCT05731518	Recruiting	Small Cell Lung Cancer	Biocity Biopharmaceutics Co. Ltd.	February 23 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT06003998	Recruiting	Colorectal Cancer\|Peritoneal Metastases	Catharina Ziekenhuis Eindhoven	December 27 2022	Phase 2
NCT05277766	Recruiting	Peritoneal Carcinomatosis\|Peritoneal Metastases\|Colorectal Cancer\|Small Bowel Cancer\|Appendix Cancer\|Gastric Cancer\|Pancreatic Cancer\|Bile Duct Cancer	University Hospital Ghent\|Kom Op Tegen Kanker\|University Ghent	November 21 2022	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

Verdünnungsrechner

Berechnen Sie die erforderliche Verdünnung zur Herstellung einer Stammlösung. Der Selleck-Verdünnungsrechner basiert auf der folgenden Gleichung:

Konzentration _(Start) x Volumen _(Start) = Konzentration _(Ende) x Volumen _(Ende)

Diese Gleichung wird üblicherweise abgekürzt als: C1V1 = C2V2 ( Eingabe Ausgabe )

*Verwenden Sie bei der Herstellung von Stammlösungen immer das chargenspezifische Molekulargewicht des Produkts, das auf dem Etikett des Vials und im MSDS / COA (online verfügbar) angegeben ist.

Die Gleichung des Seriellen Verdünnungsrechners

Serielle Verdünnungen

Konzentration (Start):

Verdünnungsfaktoren:

Berechnetes Ergebnis

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):