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Isosilybin P450 (e.g. CYP17) Inhibitor

Name: Isosilybin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9250
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S9250

Isosilybin (Silymarin, Isosilybinin, Q-100795) ist ein Flavanolignan, das im Extrakt von S. marianum-Früchten vorkommt und antioxidative und krebshemmende Aktivitäten aufweist. Diese Verbindung hemmt die CYP3A4-Induktion mit einer IC50 von 74 μM.

Isosilybin P450 (e.g. CYP17) Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 482.44

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.93%

99.93

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Weitere P450 (e.g. CYP17) Inhibitoren	Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	482.44	Formel	C₂₅H₂₂O₁₀	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C(in the dark) powder
CAS-Nr.	72581-71-6	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Silymarin, Isosilybinin, Q-100795			Smiles	COC1=C(C=CC(=C1)C2C(OC3=C(O2)C=CC(=C3)C4C(C(=O)C5=C(C=C(C=C5O4)O)O)O)CO)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 97 mg/mL (201.06 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	CYP3A4 (Cell-free assay) 74 μM
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23674609/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05099601	Unknown status	Melasma	Assiut University	May 2022	Phase 4
NCT04434404	Completed	Breast Cancer	Horus University	September 10 2018	Phase 4
NCT03216668	Unknown status	Liver Function Failure	Nhat Nhat Pharmaceutical Company	June 15 2017	Phase 3
NCT02006498	Completed	Non-alcoholic Fatty Liver Disease	University of Malaya\|Rottapharm	June 2012	Phase 2
NCT01018615	Completed	Chronic Hepatitis C\|Oxidative Stress	University of North Carolina Chapel Hill\|National Center for Complementary and Integrative Health (NCCIH)\|National Institutes of Health (NIH)	November 2009	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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