Name: Itacitinib (INCB39110)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7812
Rating: 5 (11 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	EGFR STAT Pim
Weitere JAK Inhibitoren	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	553.51	Formel	C₂₆H₂₃F₄N₉O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1334298-90-6	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CN(CCC1N2CC(C2)(CC#N)N3C=C(C=N3)C4=C5C=CNC5=NC=N4)C(=O)C6=C(C(=NC=C6)C(F)(F)F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (180.66 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (180.66 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	6.000mg/ml (10.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	JAK1
In vitro	INCB039110 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von JAK1 mit einer mehr als 20-fachen und mehr als 200-fachen Selektivität gegenüber JAK2 bzw. JAK3. Die Aktivität gegen JAK1, 2, 3 und TYK2 beträgt 2, 63, >2000 bzw. 795 nM.
In vivo	INCB039110 blockiert das Tumorwachstum in humanen Pankreas-Xenograftmodellen bei Mäusen in klinisch relevanten Dosen, sowohl als Monotherapie als auch in Kombination mit zytotoxischen Wirkstoffen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27774824/ [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/779 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32562787/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35571736/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05063110	Recruiting	Adults Patients Having Non Severe HLH	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris\|Incyte Corporation	May 1 2022	Phase 2
NCT04239989	Active not recruiting	Bronchiolitis Obliterans	M.D. Anderson Cancer Center	April 8 2021	Phase 1
NCT04220632	Terminated	GVHDAcute	Innovent Biologics (Suzhou) Co. Ltd.	June 18 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT03978637	Terminated	Bronchiolitis Obliterans Syndrome	Incyte Corporation	February 4 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT04070781	Terminated	Steroid Refractory GVHD\|Graft Vs Host Disease	Columbia University\|Incyte Corporation	January 20 2020	Phase 1
NCT03721965	Terminated	Acute Graft-versus-host Disease	Incyte Corporation	December 31 2019	Phase 1\|Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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Itacitinib (INCB39110) JAK Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 553.51