Name: Loxapine Succinate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4086
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S408601 DMSO]89 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.71%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.71

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	445.9	Formel	C₁₈H₁₈ClN₃O.C₄H₆O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	27833-64-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NSC 759578			Smiles	CN1CCN(CC1)C2=NC3=CC=CC=C3OC4=C2C=C(C=C4)Cl.C(CC(=O)O)C(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 89 mg/mL (199.59 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2 (human) 6.2 nM(Ki) 5-HT2 (bovine) 6.6 nM(Ki) 5-HT2 (bovine) 6.8 nM(Ki) D4 receptor (human) 7.5 nM(Ki) D2 receptor (Human) 24 nM(Ki) D2 receptor (human) 24 nM(Ki) D1 receptor (human) 26 nM(Ki) D2 receptor (bovine) 26 nM(Ki) D1 receptor (bovine) 62 nM(Ki)
In vitro	In Gegenwart von Loxapine bindet [³H]Ketanserin an den 5-HT₂ Rezeptor im Frontalkortex des Gehirns von Menschen und Rindern mit einem Ki-Wert von 6,2 nM bzw. 6,6 nM. Loxapine hat die folgende Rangfolge der Potenz für die verschiedenen Rezeptoren: 5-HT2≥D4>>>D1>D2 beim Vergleich von Kompetitionsexperimenten mit menschlichen Membranen. Loxapine 0,2 μM, 2 μM und 20 μM reduziert die IL-1beta-Sekretion durch LPS-aktivierte gemischte Glia-Kulturen nach 1 und 3 Tagen Exposition. Loxapine in Konzentrationen von 0,2 μM, 2 μM und 20 μM reduziert die IL-2-Sekretion in gemischten Glia-Kulturen nach 1 und 3 Tagen Exposition, und zusätzlich senkt Loxapine die IL-1beta- und IL-2-Sekretion in LPS-induzierten Mikroglia-Kulturen in Konzentrationen von 2 μM, 10 μM und 20 μM.
In vivo	Loxapine (5 mg/kg) induziert eine sehr signifikante Reduktion (mehr als 50%) der Serotonin (S₂) Dopamine Receptor-Dichte nach 4 Wochen oder 10 Wochen täglicher Injektion bei der Ratte. Loxapine (5 mg/kg) verändert die Dopamine Receptor-Dichte nicht, reduziert aber die Serotonin Dopamine Receptor-Dichte im Gehirn von Ratten um 47%. Loxapine (0,3 mg/kg s.c.) induziert eine ausgeprägte Katalepsie, wobei die Werte zwei bis fünf Stunden nach der Injektion bei Ratten den Grenzwert von 45 s erreichen. Die Loxapine-induzierte Katalepsie ist vollständig etabliert und wird dann mit Clozapin (10 mg/kg s.c.) behandelt, der hohe Katalepsie-Score wird auf einen Wert reduziert, der sich nicht signifikant von Fahrzeug-behandelten Kontrollen bei Ratten unterscheidet.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8580115/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15572270/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6239298/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9089667/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05324852	Recruiting	Emergence Delirium	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris\|Lariboisière-Saint Louis clinical research unit	April 14 2023	Phase 3
NCT02820519	Terminated	Neuropathic Pain	University of Witten/Herdecke	June 7 2016	Phase 2
NCT00789360	Completed	Healthy	Alexza Pharmaceuticals Inc.	November 2008	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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Loxapine Succinate 5-HT Receptor Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 445.9