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LY310762 HCl 5-HT Receptor Antagonist

Name: LY310762 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2669
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S2669

LY310762 ist ein 5-HT1D-Rezeptorantagonist mit einem K_i von 249 nM und hat eine schwächere Affinität zum 5-HT1B-Rezeptor.

LY310762 HCl 5-HT Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 430.94

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Qualitätskontrolle

Charge: S266901 4-Methylpyridine]24 mg/mL]true]DMSO]0.4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 98.74%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

98.74

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	430.94	Formel	C₂₄H₂₇FN₂O₂.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	192927-92-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1(C2=CC=CC=C2N(C1=O)CCN3CCC(CC3)C(=O)C4=CC=C(C=C4)F)C.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

4-Methylpyridine : 24 mg/mL

DMSO : 0.4 mg/mL (0.92 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT1D 249 nM(Ki)
In vitro	LY310762 hat eine höhere Affinität zum 5-HT1D-Rezeptor des Meerschweinchens als zum 5-HT1B-Rezeptor. LY310762 verstärkt den Kalium-induzierten [³H]-5-HT-Ausstrom aus kortikalen Meerschweinchenschnitten mit einer EC50 von 30 nM. Die maximale Verstärkung des Kalium-induzierten Ausstroms, die mit LY310762 erreicht wird, beträgt etwa 40 %. LY310762 blockiert die durch Sumatriptan induzierte verringerte EPSC-Amplitude.
In vivo	Systemische Verabreichung von LY310762 (10 mg/kg i.p.) führt zu einer weiteren signifikanten Verbesserung der 5-HT-Antwort auf Fluoxetin (20 mg/kg i.p.) im Vergleich zu Tieren, die eine Kontroll-Vehikelinjektion erhielten. Bei mit Fluoxetin behandelten Tieren steigt der 5-HT-Spiegel nach LY310762 von 312±43% auf maximal 683% an. Bei Kontrolltieren bleibt der 5-HT-Spiegel unverändert (250%). LY310762 allein verabreicht erhöht ebenfalls die basalen 5-HT-Spiegel signifikant über die Vehikelkontrollen hinaus und erreicht ein Maximum von 258% im Vergleich zur Voreinspritzkontrolle.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15189767/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22462474/

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Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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