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M344 (D 237) HDAC Inhibitor

Kat.-Nr.S2779

M344 ist ein potenter HDAC-Inhibitor mit einer IC50 von 100 nM und fähig, Zelldifferenzierung zu induzieren.
M344 (D 237) HDAC Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 307.39

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Qualitätskontrolle

Charge: S277901 DMSO]62 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.36%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
99.36

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 307.39 Formel

C16H25N3O3

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 251456-60-7 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CN(C)C1=CC=C(C=C1)C(=O)NCCCCCCC(=O)NO

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 62 mg/mL (201.69 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale
An inducer of terminal cell differentiation and a potent HDAC inhibitor.
Targets/IC50/Ki
HDAC
100 nM
In vitro

M344 hat eine signifikantere Wirkung auf die Zellproliferation als auf die Zelldifferenzierung in MEL DS19-Zellen. Diese Verbindung ist bei Konzentrationen über 10 μM toxisch, während maximal nur 20 % der überlebenden Zellpopulation zur Differenzierung induziert werden. In vitro zeigt diese Chemikalie signifikante antiproliferative Aktivitäten gegen die Endometriumkarzinom-Zelllinie Ishikawa und die Ovarialkarzinom-Zelllinie SK-OV-3 mit EC50-Werten von 2,3 μM bzw. 5,1 μM. Während normale menschliche Endometriumepithelzellen wenig Empfindlichkeit gegenüber dieser Verbindung zeigen. Darüber hinaus führt sie zu einem verringerten Anteil von Zellen in der S-Phase und einem erhöhten Anteil in den G0/G1-Phasen des Zellzyklus, induziert Apoptose und verringert das Transmembranpotential der Mitochondrien. Diese Chemikalie hemmt potent die Proliferation embryonaler Tumorzellen des Nervensystems, einschließlich Medulloblastomzellen (D341 Med, Daoy) und Neuroblastomzellen (CH-LA 90, SHSY-5Y) mit GI50-Werten von 0,65 μM, 0,63 μM, 0,63 μM bzw. 0,67 μM.

Kinase-Assay
Enzyminhibition
Radioaktiv markierte Hühner-Core-Histone werden als Enzymsubstrat verwendet. Das Enzym setzte tritiierte Essigsäure aus dem Substrat frei, die mittels Szintillationszählung quantifiziert wird. IC50-Werte sind Ergebnisse von Dreifachbestimmungen. 50 μL Maisenzym (bei 30 °C) werden (30 Minuten) mit 10 μL Gesamt-[3H]acetat-vorabmarkierten Hühner-Retikulozyten-Histonen (1 mg/mL) inkubiert. Die Reaktion wird durch Zugabe von 36 μL 1 M HCl/0,4 M Acetat und 800 μL Ethylacetat gestoppt. Nach Zentrifugation (10000g, 5 Minuten) wird ein Aliquot von 600 μL der oberen Phase auf Radioaktivität in 3 mL flüssigem Szintillationscocktail gezählt. Diese Verbindung wird in einer Ausgangskonzentration von 40 μM getestet, und aktive Substanzen werden weiter verdünnt.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20828393/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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