Home Cytoskeletal Signaling HDAC Inhibitor M344 (D 237)

nur für Forschungszwecke

M344 (D 237) HDAC Inhibitor

Kat.-Nr.: S2779

M344 ist ein potenter HDAC-Inhibitor mit einer IC50 von 100 nM und fähig, Zelldifferenzierung zu induzieren.
M344 (D 237) HDAC Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 307.39

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: S277901 DMSO]62 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.36%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
99.36

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 307.39 Formel

C16H25N3O3

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 251456-60-7 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CN(C)C1=CC=C(C=C1)C(=O)NCCCCCCC(=O)NO

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 62 mg/mL (201.69 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Merkmale
An inducer of terminal cell differentiation and a potent HDAC inhibitor.
Targets/IC50/Ki
HDAC
100 nM
In vitro

M344 produces a more significant effect on cell proliferation than on cell differentiation in MEL DS19 cells. This compound is toxic at concentrations above 10 μM, while a maximum of only 20% of the surviving cell population are induced to differentiate. In vitro, this chemical shows the significant anti-proliferative activities against the endometrial cancer cell line Ishikawa and the ovarian cancer cell line SK-OV-3 with EC50 of 2.3 μM and 5.1 μM, respectively. While the normal human endometrial epithelial cells shows little sensitivity to this compound. In addition, it also leads to decreased proportion of cells in the S-phase and increased proportion in the G0/G1 phases of the cell cycle, induces apoptosis and decreases the transmembrane potential of mitochondria. This chemical potently inhibits proliferation of embryonal nervous system tumor cells including medulloblastoma cells (D341 Med, Daoy) and neuroblastoma cells (CH-LA 90,SHSY-5Y ) with GI50 of 0.65 μM, 0.63 μM, 0.63 μM and 0.67 μM, respectively.

Kinase-Assay
Enzyminhibition
Radioaktiv markierte Hühner-Core-Histone werden als Enzymsubstrat verwendet. Das Enzym setzte tritiierte Essigsäure aus dem Substrat frei, die mittels Szintillationszählung quantifiziert wird. IC50-Werte sind Ergebnisse von Dreifachbestimmungen. 50 μL Maisenzym (bei 30 °C) werden (30 Minuten) mit 10 μL Gesamt-[3H]acetat-vorabmarkierten Hühner-Retikulozyten-Histonen (1 mg/mL) inkubiert. Die Reaktion wird durch Zugabe von 36 μL 1 M HCl/0,4 M Acetat und 800 μL Ethylacetat gestoppt. Nach Zentrifugation (10000g, 5 Minuten) wird ein Aliquot von 600 μL der oberen Phase auf Radioaktivität in 3 mL flüssigem Szintillationscocktail gezählt. Diese Verbindung wird in einer Ausgangskonzentration von 40 μM getestet, und aktive Substanzen werden weiter verdünnt.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20828393/